氚或氘标记乙酰甲喹的制备方法

摘要

本发明属于兽药制备技术领域，具体涉及一种兽药乙酰甲喹的氚标记和氘标记制备方法。本发明采用微量合成方法，使氚气或氘气与4-溴-2-硝基苯胺或4-碘-2-硝基苯胺在催化剂和酸接受体作用下发生脱卤反应，同时交换上氚或氘，生成4-³H-2-硝基苯胺或4-²H-2-硝基苯胺；经过氧化反应和贝鲁特反应(Beirut？reaction)，制得C-6位氚标记乙酰甲喹或氘标记乙酰甲喹。产物的标记为点明确，比活度高(12.63Ci/mmol)，放化纯度高(98％以上)，化学纯度也高(99.5％以上)。本发明所制备的氚标记乙酰甲喹为系统展开乙酰甲喹在动物体内吸收、分布、代谢及残留消除规律研究提供了物质基础，同时制备的氘标记做为内标物质可用于乙酰甲喹痕量定量分析。