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拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的应用

摘要

本发明公开了拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的用途,特别地,所述的糖尿病是由胰岛素抵抗引起的2型糖尿病。在所述用途中,拉坦前列腺素作为核受体维甲酸X受体α(RXRα)拮抗剂和/或AMP激活的蛋白激酶(AMPK)激动剂。拉坦前列腺素对维甲酸X受体α(RXRα)有拮抗作用,可以特异性拮抗PPARγ:RXRα异源二聚体的转录活性,从而具有抑制脂肪细胞甘油三酯合成和贮存的活性,同时它还表现出激动AMP激活的蛋白激酶(AMPK)的活性,促进葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)的上膜及进一步的葡萄糖吸收的作用。另外拉坦前列腺素酸也表现出明显的激动AMPK的活性。

著录项

  • 公开/公告号CN103316018B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2016-04-13

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 中国科学院上海药物研究所;

    申请/专利号CN201210075028.2

  • 发明设计人 沈旭;陈静;陈莉莉;

    申请日2012-03-20

  • 分类号

  • 代理机构北京金信知识产权代理有限公司;

  • 代理人朱梅

  • 地址 201203 上海市浦东新区张江祖冲之路555号

  • 入库时间 2022-08-23 09:37:39

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2018-04-03

    未缴年费专利权终止 IPC(主分类):A61K31/5575 授权公告日:20160413 终止日期:20170320 申请日:20120320

    专利权的终止

  • 2016-04-13

    授权

    授权

  • 2014-03-19

    实质审查的生效 IPC(主分类):A61K31/5575 申请日:20120320

    实质审查的生效

  • 2013-09-25

    公开

    公开

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