抑制肺部结节以及炎症的药物及其制备方法

摘要

本发明涉及抑制肺部结节以及炎症的药物，包括胶囊和药粉，以质量百分比计，药粉由如下成分组成：姜黄素：20％‑25％,白藜芦醇：13％‑16％,β‑葡聚糖20％‑25％，食品级阿拉伯胶：32％‑35％，蔗糖4％‑5％。本发明还提出了该药物的制备方法。本发明姜黄素、白藜芦醇以及β‑葡聚糖作为药粉的活性成分，占比达60％以上，姜黄素、白藜芦醇能够抑制肺部结节和炎症，β‑葡聚糖能够增强药物的免疫活性，并具有改善血脂和改善肠道的功能。采用本发明的制备方法，β‑葡聚糖既作为活性成分也作为二次包埋的载体；食品级阿拉伯胶和蔗糖作为载体，载体加的过多，活性成分含量太低，影响胶囊的药效；载体加的太少，影响包埋效果，成品稳定性不够。

说明书

技术领域

本发明涉及抑制肺部结节以及炎症的药物及其制备方法。

背景技术

炎症分为两大类：急性炎症和慢性炎症。急性炎症起病急骤，持续时 间短，仅几天到一个月，以渗出病变其特征，炎症细胞浸润以粒细胞为主。 慢性炎症持续时间较长，常数月到数年，以增生病变为主，其炎症细胞浸 润以巨噬细胞和淋巴细胞为主。中药对治疗炎症具有不错的疗效，目前已 有不少用于治疗炎症的中药，例如采用白藜芦醇作为活性成分，例如在文 献中“[4]刘芳.白藜芦醇抗炎作用及其机制初步研究[D].长春：吉林大学，2005.”公开了白藜芦醇能够抑制炎症介质组胺、TXB2的形成，通过信号传 导途径直接或间接抑制环氧合酶(COX)和脂氧合酶(LOX)两条代谢途径。也 有采用姜黄素作为活性成分，可以在转录水平上调控炎症介质和炎性细胞 因子的生成，且为天然的COX-2抑制剂。

但传统的药方成分复杂，活性成分相对较低，有待进一步改进。

鉴于此，本案发明人对上述问题进行深入研究，遂有本案产生。

发明内容

本发明的目的在于提供一种成分简单、活性成分高的抑制肺部结节以 及炎症的药物，以及该药物的制备方法。

为了达到上述目的，本发明采用这样的技术方案：

抑制肺部结节以及炎症的药物，包括胶囊和设置在胶囊内的药粉，以 质量百分比计，药粉由如下成分组成：姜黄素：20％-25％，白藜芦醇： 13％-16％，β-葡聚糖20％-25％，食品级阿拉伯胶：32％-35％，蔗糖4％-5％。

抑制肺部结节以及炎症的药物的制备方法，以质量百分比计，包括如 下步骤：

步骤A，将姜黄素：20％-25％、白藜芦醇：13％-16％混合均匀，以喷粉 的方式喷入瞬间加热器，在195-200℃下，在1-3秒内完成加热形成液膜， 将液膜在2-3秒内将送入乳化锅，其中乳化锅设有水溶性乳化液，水溶性 乳化液含2％-35％的食品级阿拉伯胶、4％-5％蔗糖以及适量的水，水性乳化液 的温度为30-40℃，乳化30-40分钟形成液滴直径为10到100纳米的乳液；

步骤B，将乳化液通过造粒喷雾机送入冷喷造粒干燥塔，同时向造粒干 燥塔喷入20％-25％的β-葡聚糖粉末，β-葡聚糖粉末的粒径为1至2微米， β-葡聚糖包埋乳化液形成颗粒，颗粒送入流化床干燥，形成药粉颗粒；

步骤C，通过胶囊机将药粉颗粒装入胶囊，形成胶囊颗粒。

作为本发明的优选方式，所述瞬间加热器包括罐体，罐体的上端设有 喷粉装置，喷粉装置上对应罐体的内壁的上端设有多个喷头，多个喷头沿 罐体的周向均匀布设，罐体的下端设有出液口。

作为本发明的优选方式，所述罐体的内壁设有用于将罐体的内壁的液 膜刮向出液口的螺旋刮料板，在所述罐体上设有电机，螺旋刮料板与电机 的输出轴传动连接。

作为本发明的优选方式，所述的适量的水为所述食品级阿拉伯胶的重 量的2倍至3倍。

采用本发明的技术方案，姜黄素、白藜芦醇以及β-葡聚糖作为药粉的 活性成分，占比达60％以上，姜黄素、白藜芦醇能够抑制肺部结节和炎症， β-葡聚糖能够增强药物的免疫活性，并具有改善血脂和改善肠道的功能。 采用本发明的制备方法，β-葡聚糖既作为活性成分也作为二次包埋的载 体；食品级阿拉伯胶和蔗糖作为载体，载体加的过多，活性成分含量太低， 影响胶囊的药效；载体加的太少，影响包埋效果，成品稳定性不够。

附图说明

图1为本发明瞬间加热器配合乳化锅的结构示意图。

图2为本发明造粒喷雾机、冷喷造粒干燥塔以及流化床配合结构示意 图。

图中：

罐体10 乳化锅20

喷粉装置30 喷头31

螺旋刮料板40 电机41

液膜50 造粒喷雾机60

造粒干燥塔70 流化床80

具体实施方式

为了进一步解释本发明的技术方案，下面结合实施例进行详细阐述。

参照图1至图2，抑制肺部结节以及炎症的药物，包括胶囊和设置在胶 囊内的药粉，以质量百分比计，药粉由如下成分组成：姜黄素：20％-25％, 白藜芦醇：13％-16％,β-葡聚糖20％-25％，食品级阿拉伯胶：32％-35％，蔗 糖4％-5％。

抑制肺部结节以及炎症的药物的制备方法，以质量百分比计，包括如 下步骤：

步骤A，将姜黄素：20％-25％、白藜芦醇：13％-16％混合均匀，以喷粉 的方式喷入瞬间加热器，在195-200℃下，在1-3秒内完成加热形成液膜 50，将液膜50在2-3秒内将送入乳化锅20，其中乳化锅20设有水溶性乳 化液，水溶性乳化液含32％-35％的食品级阿拉伯胶、4％-5％蔗糖以及适量的 水(即水为药粉总量质量分数的45％-50％)，水性乳化液的温度为30-40℃， 乳化30-40分钟形成液滴直径为10到100纳米的乳液；

步骤B，将乳化液通过造粒喷雾机60送入冷喷造粒干燥塔70，同时向 造粒干燥塔70喷入20％-25％的β-葡聚糖粉末，β-葡聚糖粉末的粒径为1 至2微米(β-葡聚糖粉末通过气流粉碎机加工成该粒径)，β-葡聚糖包埋 乳化液形成颗粒，颗粒送入流化床80干燥，形成药粉颗粒；本发明中，造 粒喷雾机60和冷喷造粒干燥塔70均为行业上公知的设备，冷喷造粒工艺 也为公知的工艺，传统的包埋载体一般采用淀粉，本发明创新性地采用β- 葡聚糖，其即作为载体又作为活性成分。

步骤C，通过胶囊机将药粉颗粒装入胶囊，形成胶囊颗粒。

作为本发明的优选方式，所述瞬间加热器包括罐体10，罐体10的上端 设有喷粉装置30，喷粉装置30上对应罐体10的内壁的上端设有多个喷头 31(图中仅示出两个)，多个喷头31沿罐体10的周向均匀布设，罐体10 的下端设有出液口。

作为本发明的优选方式，所述罐体10的内壁设有用于将罐体10的内 壁的液膜50刮向出液口的螺旋刮料板40，在所述罐体10上设有电机41， 螺旋刮料板40与电机41的输出轴传动连接。在工作时，通过喷粉装置30 将姜黄素和白藜芦醇粉末输送至喷头31，通过喷头31将粉末喷至罐体10 的内壁的上部，姜黄素和白藜芦醇迅速融化并形成液膜50，电机41电动螺 旋刮料板40转动，从而将罐体10的内壁上液膜50向下刮送，液膜50在 出液口处送出并自由落入乳化锅20。姜黄素和白藜芦醇在190℃时，5分钟， 其有效成分的降解高达95％，而在6秒内未发现有降解现象，本发明通过加 热融化并迅速送入乳化锅20，能够提升活性成分分布的均匀性，同时保证 活性成分的药效。

实施例1:

将纯化水10kg，食品级阿拉伯胶3.2kg,蔗糖0.5kg，加入乳化锅20中， 搅拌、加热溶解。溶解温度30-40℃；预先对瞬间加热器进行预热，温度达 到195-200℃左右。以喷粉方式将姜黄素2.4kg，白藜芦醇1.5kg加入瞬间 加热器进行加热；加热融化好的姜黄素和白藜芦醇迅速(采用上述的喷雾 装置和瞬间加热器进行操作)混合液进入乳化锅20,在无氧状态下，开启高 剪切乳化机，乳化30分钟，乳化温度30-40℃。乳化完的液体进行高压均 质五次，均质压力控制在30Mpa,用电子显微镜观察，乳化液油滴平均粒径 为0.03微米；乳化液经冷喷造粒(采用上述造粒喷雾机60和冷喷造粒干 燥塔70，下同)，冷喷造粒的同时加入β-葡聚糖2.4kg(β-葡聚糖预先用 气流粉碎机碎成1微米左右的微粒)，β-葡聚糖既作为有效成分也作为二 次包埋的载体，形成球状微小颗粒(微胶囊粉末)，再经过流化床80干燥 进而制成胶囊，胶囊采用该制药领域中的常规方式制作。

由该方法得到9.42kg微胶囊粉末(加工过程中有部分物料损失)，其 中活性成分(姜黄素、白藜芦醇、β-葡聚糖)占比63％，包埋率达99.4％。

实施例2

将纯化水10kg，食品级阿拉伯胶3.3kg,蔗糖0.4kg加入乳化锅20中， 搅拌、加热溶解。溶解温度30-40℃；预先对瞬间加热器进行预热，温度达 到195-200℃左右。以喷粉方式将姜黄素2.3kg白藜芦醇1.6kg加入瞬间加 热器进行加热；加热融化好的姜黄素和白藜芦醇混合液进入乳化锅20,在无 氧状态下，开启高剪切乳化机，乳化30分钟，乳化温度30-40℃。乳化完 的液体进行高压均质五次，均质压力控制在30Mpa,用电子显微镜观察，乳 化液油滴平均粒径为0.04微米；乳化液经冷喷造粒(采用上述造粒喷雾机 60和冷喷造粒干燥塔70)，冷喷造粒的同时加入β-葡聚糖2.4kg(β-葡聚 糖预先用气流粉碎机碎成1微米左右的微粒)，β-葡聚糖既作为有效成分 也作为二次包埋的载体，形成球状微小颗粒(微胶囊粉末)，再经过流化床 80干燥进而制成胶囊，胶囊采用该制药领域中的常规方式制作。

由该方法得到9.52kg微胶囊粉末，其中活性成分占比63％，包埋率达99.2％。

实施例3

将纯化水10kg，食品级阿拉伯胶3.4kg，蔗糖0.4kg,加入乳化锅20中， 搅拌、加热溶解。溶解温度30-40℃；预先对瞬间加热器进行预热，温度达 到195-200℃左右。以喷粉方式将姜黄素2.4kg，白藜芦醇1.5kg加入瞬间 加热器进行加热；加热融化好的姜黄素和白藜芦醇混合液进入乳化锅20, 在无氧状态下，开启高剪切乳化机，乳化30分钟，乳化温度30-40℃。乳 化完的液体进行高压均质五次，均质压力控制在30Mpa,用电子显微镜观察， 乳化液油滴平均粒径为0.03微米；乳化液经冷喷造粒(采用上述造粒喷雾 机60和冷喷造粒干燥塔70)，冷喷造粒的同时加入β-葡聚糖2.3kg(β- 葡聚糖预先用气流粉碎机碎成1微米左右的微粒)，β-葡聚糖既作为有效 成分也作为二次包埋的载体，乳化液经冷喷造粒形成球状微小颗粒(微胶 囊粉末)，再经过流化床80干燥进而制成胶囊，胶囊采用该制药领域中的常规方式制作。

由该方法得到9.36kg微胶囊粉末，其中活性成分占比62％，包埋率达 99.1％。

将实施例1中得到的胶囊进行临床实验：

临床病例1：郭某某，女，54岁，家住永春县。左肺多发微小结节、 小结节，最大直径约6mm，双肺少许慢性炎症。就医服用本药三个月后，(2 粒/次，3次/日；1粒胶囊净含量为0.3g)最大直径缩小至3mm，炎症消失。

临床病例:2：姚某某，男，57岁，家住永春县。双肺多发微小结节， 最大直径约4mm，少许慢性炎症。就医服用本药半年后，(2粒/次，3次/ 日；1粒胶囊净含量为0.3g)最大直径缩小至1mm，炎症消失。

临床病例3：郑某某，男，51岁，家住永春县。双肺多发微小结节， 小结节，最大直径约5mm，少许慢性炎症。就医服用本药半年后，(2粒/次， 3次/日；1粒胶囊净含量为0.3g)最大直径缩小至2mm，炎症消失。

本发明的产品形式并非限于本案实施例，任何人对其进行类似思路的 适当变化或修饰，皆应视为不脱离本发明的专利范畴。