一种制备阿昔莫司的工艺方法

摘要

本发明提供了一种制备阿昔莫司的工艺方法。所述方法以2‑甲基‑5‑氰基吡嗪为起始原料，能够大大缩短相关工艺路线；在化合物2的合成步骤中，以乙腈/水的混合溶液作为溶剂不但可以避免生成的化合物2包裹原料1的问题，而且可以有效地提高氧化效率，使得反应彻底；该路线还可以避免杂质3a的生成。从而克服了以前工艺操作复杂，收率不高，产品质量不高的问题。