作为用于治疗多发性硬化症(MS)的NLPR3调节剂的N-((1,2,3,5,6,7-六氢-s-引达省-4-基)氨甲酰基)-4,5,6,7-四氢苯并呋喃-2-磺酰胺衍生物和相关化合物

摘要

本文描述了作为用于治疗例如代谢性疾病(例如，2型糖尿病或肥胖症)、肝病(例如，NAFLD或肝硬化)、肺病(例如，哮喘或COPD)、中枢神经系统疾病(例如，阿尔茨海默病或多发性硬化症)、炎性或自身免疫性疾病(例如，类风湿性关节炎或银屑病)、心血管疾病(例如，动脉粥样硬化或中风)的NLPR3(含热蛋白结构域的蛋白3)调节剂的式(I)的N‑((1,2,3,5,6,7‑六氢‑s‑引达省‑4‑基)氨甲酰基)‑4,5,6,7‑四氢苯并呋喃‑2‑磺酰胺衍生物和相关化合物，其中R1是式(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)或(IX)并且R2是式(X)或(XI)。本说明书公开了示例性化合物的合成和表征以及其药学数据(例如，第67至90页；实施例1至21；化合物1至126；表格)。示例性的化合物为例如N‑((1,2,3,5,6,7‑六氢‑s‑引达省‑4‑基)氨甲酰基)‑4‑羟基‑4‑甲基‑4,5,6,7‑四氢苯并呋喃‑2‑磺酰胺(实施例1；化合物(5))。