N-取代苯甲酰基-1,2,3,4-四氢喹啉基-1-甲酰胺类化合物的设计、合成及生物活性

摘要

目的：本文在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列N-取代苯甲酰基-1,2,3,4-四氢喹啉基-1-甲酰胺类化合物,以期发现有高活性的先导化合物.方法：以取代苯甲酸为起始原料,经4步反应进行目标物的合成,并进行了初步生物活性评价.结果：合成了20个目标化合物,结构均经1H NMR和IR分析确证.结论：生测结果表明,部分目标化合物具有一定的离体杀菌活性,其中化合物7q表现出与多氧霉素B相当的杀菌活性,具有作为先导进一步研究的价值.