一种抗HIV病毒药物依曲拉韦的制备方法

摘要

本发明公开了一种依曲拉韦的制备方法，包括如下步骤：1)以式II化合物为原料进行选择性羟基保护反应，生成式III化合物；2)式III化合物经羟基氧化反应，生成式IV化合物；3)式IV化合物与P‑重氮甲基磷酸二甲酯反应，生成式V化合物；4)式V化合物经保护基转换反应，生成式VI化合物；5)式VI化合物经糖基化反应，合成式VII化合物；6)式VII化合物经选择性脱保护反应，生成式VIII化合物；7)式VIII化合物经脱氧反应，生成式IX化合物；8)式IX化合物经脱苄基反应，即得。本发明具有如下的优点：1)原料成本较低；2)提高生产过程的安全性；3)缩短了合成路线，总体收率提高至48.6％。