用于制备XPO1抑制剂以及用于制备XP01抑制剂的中间体的方法

摘要

本发明提供了一种用于制备作为合成塞利尼索((Z)‑3‑(3‑(3,5‑双(三氟甲基)苯基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑N'‑(吡嗪‑2‑基)丙烯酰肼)的有用关键中间体的(Z)‑3‑(3‑(3,5‑双(三氟甲基)苯基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙烯酸(称为结构式(III)的化合物)的改进方法。该方法包括在催化剂、有机碱和含醚溶剂的存在下结构式(I)的化合物(如本文描述)与结构式(II)的化合物(如本文描述)的反应。所形成的结构式(IIIa)的化合物(如本文描述)的后续水解在不分离该结构式(IIIa)的化合物的情况下进行，从而以高的产率和立体选择性提供该结构式(III)的化合物。