一种PPAR-γ配体—4,5-二氮芴-罗丹宁轭合物及其制备方法和抗肿瘤应用

摘要

本发明公开了一种PPAR‑γ配体—4,5‑二氮芴‑罗丹宁轭合物及其制备方法和抗肿瘤应用，4,5‑二氮芴‑罗丹宁轭合物的结构式为：R的结构式如YINQ‑1、YINQ‑2、YINQ‑3、YINQ‑4、YINQ‑5、YINQ‑6、YINQ‑7、YINQ‑8、YINQ‑9、YINQ‑10中的一种；。经体外抗肿瘤活性实验证明，本发明的化合物对多种肿瘤细胞具有广泛的杀伤力和一定选择性，其中抗肿瘤效果最好的化合物YINQ‑9对人黑色素瘤A375细胞、人乳腺癌MDA‑MB‑231细胞、人前列腺癌PC‑3细胞、人胃腺癌AGS细胞和人肺癌HCC827细胞等肿瘤细胞系的IC50值分别为4.11μM，8.50μM，8.70μM，5.25μM和5.58μM。本发明的化合物可以通过诱导肿瘤细胞发生凋亡并抑制肿瘤细胞迁移能力发挥抗肿瘤作用，对进一步开发4,5‑二氮芴‑罗丹宁轭合物类抗肿瘤药物具有重要意义。