一种制备喜树碱类和伊文思蓝偶联的两亲性化合物的方法

摘要

本发明提供一种制备喜树碱类和伊文思蓝偶联的两亲性化合物的方法，包括：喜树碱或其衍生物与羰基化试剂在有机溶剂中反应，加入生成中间体F；中间体F的羟基与氯甲酸酯类化合物发生酰化反应生成中间体G；邻连甲苯胺与在偶联试剂存在下发生酰胺键偶联缩合生产中间体D；中间体D与1‑氨基‑8‑萘酚‑2,4‑二磺酸单钠盐发生重氮化偶联反应生成中间体E；中间体E脱除保护基得到中间体C；中间体C与中间体G在有机溶剂中发生亲核取代反应生两亲性化合物。本发明的方法并现有的EB‑CPT合成方法具有更高的反应效率、更少的副反应和更高的收率，更适合工业化生产。