一种新型基于脂毒性的分子靶向抗肿瘤氮杂甾体衍生物、制备及其用途

摘要

本发明提供了一种新型基于脂毒性的分子靶向抗肿瘤氮杂甾体衍生物及其制备方法和用途，属于化学医药领域。该衍生物是式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体。本发明化合物对正常细胞毒性低或基本无毒，对肿瘤细胞系具有明显的抑制效果，特别是在体内对肝癌、肺癌等肿瘤细胞具有良好脂毒性的选择性，抑制效果显著；同时，本发明化合物可以有效通过激活SREBP1和PPARγ，抑制脂质转运MTTP，引起肿瘤细胞内脂质聚集，导致肿瘤细胞“脂毒性”。本发明化合物能够分子靶向用于治疗肝癌、肺癌等，且毒性低或者甚至于无毒，具有良好的应用前景。