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基于蛋白磷酸酶5的磷酸酶募集嵌合体(PHORCs)化合物、其制备方法和医药用途

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本发明公开如式I所示基于蛋白磷酸酶5的磷酸酶募集嵌合体(PHORCs)化合物、其制备方法和医药用途。本发明的化合物可不同程度的去磷酸化胃癌MKN45细胞中的p‑ASK1，可以在体外、体内显著抑制ASK1活性，从而选择性地下调周期相关蛋白，具有细胞增殖抑制作用。其中化合物DDO‑3711的细胞增殖抑制作用明显优于ASK1小分子抑制剂TCASK10组及ASK1小分子抑制剂TCASK10和PP5小分子激活剂P5SA‑1联合给药组，可用于制备胃癌、结肠癌等相关疾病的治疗药物。

著录项

公开/公告号CN113045567A

专利类型发明专利
公开/公告日2021-06-29

原文格式PDF
申请/专利权人中国药科大学;
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申请/专利号CN202110273244.7
发明设计人尤启冬;王磊;张秋月;张恒恒;徐晓莉;郭小可;姜正羽;陆朦辰;
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申请日2021-03-12
分类号C07D471/04(20060101);C07K7/06(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101);
代理机构32204 南京苏高专利商标事务所(普通合伙);
代理人冒艳
地址 211198 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号
入库时间 2023-06-19 11:40:48

法律信息

法律状态公告日

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法律状态
2023-01-31

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发明专利权授予

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