基于核酸材料负载铂类药物结合物、铂类药物递送系统及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种基于核酸材料负载铂类药物结合物、铂类药物递送系统及其制备方法和应用。所述的基于核酸材料负载铂类药物结合物，包括嵌段功能核酸骨架与接枝在核酸骨架上的铂类前药分子，核酸骨架一端为磷酸二酯键的功能核酸序列，另一端为硫代磷酸酯修饰的核苷酸序列，硫代磷酸酯接枝修饰铂类药物后利用其双亲性自组装成核酸纳米药物。本发明实现了利用生物相容性核酸材料递送铂类药物，并且不借助其他外源材料作为疏水性内核，仅通过简单的嵌段核酸并在硫代磷酸酯嵌段进行药物接枝修饰即可实现铂类药物的多位点接枝负载和纳米结构组装。该纳米药物载药率高，并可方便地实现靶向核酸序列的引入以及化疗与基因治疗联合治疗效果。