阻断组蛋白识别结构域的小分子

摘要

本发明涉及干扰被组蛋白H4尾所占据的TONSL ARD构象空间的小分子。借助直接竞争或借助变构破坏结合口袋，这些小分子通过阻止或破坏H4尾K12‑R23和TONSL ARD的结合，从而靶向包含H4残基K12‑R23的TONSL结合口袋并且发挥作用。本发明人鉴定并解析了称为ARD(锚蛋白重复结构域)的TONSL组蛋白识别结构域的结构。