一种高收率的雷莫司琼的生产方法

摘要

本发明提供一种高收率的雷莫司琼的生产方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)将1-氯己烷、N-甲基吲哚和三氟乙酸三者混合，加热搅拌制成混合溶液，然后加入R-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪挫-5-甲酸酐，升温回流反应6-8h，降至室温，得到混合产物；(2)将步骤(1)制备的混合产物先加入水，搅拌分层，取水相，用1-氯乙烷洗涤水相，调节溶液PH值，搅拌静置分层，再加入甲醇合并有机相，经过滤干燥得到白色粉末，即雷莫司琼。本发明的生产方法通过一步法制备工艺，降低了中间体纯化带来的困难，减少了副反应的发生，提高了收益率，而且生产方法操作简便，便于工业化生产，且成本降低，有利于市场推广。