法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
2018-06-29
授权
授权
2018-04-17
著录事项变更 IPC(主分类):A61K9/48 变更前: 变更后: 申请日:20160217
著录事项变更
2016-06-22
实质审查的生效 IPC(主分类):A61K9/48 申请日:20160217
实质审查的生效
2016-05-25
公开
公开
技术领域
本发明属于治疗失眠的药物技术领域,具体涉及一种具有反向药理功能的用于治疗失眠的胶囊制剂。
背景技术
失眠主要表现为入眠困难或早醒,常伴有睡眠不深与多梦。失眠是常见的睡眠障碍。失眠常常是由于精神因素和身体因素引起的。随着现代社会生活节奏的不断加快,失眠的发病率越来越高,失眠已经成为制约现代人生活的严重因素。目前的用于治疗失眠的药物,通常由于副作用的存在在人们早上起床后仍然会处于昏昏沉沉的状态,不可避免地会影响人们白天的正常工作。
发明内容
本发明解决的技术问题是提供了一种疗效较好副作用小且具有反向药理功能的用于治疗失眠的胶囊制剂。
本发明为解决上述技术问题采用如下技术方案,一种具有反向药理功能的用于治疗失眠的胶囊制剂,其特征在于是由以下重量份的原料制备而成的,地西泮4-6份、氟马西尼22-27份、咖啡因25-35份、乙基纤维素100-150份、淀粉25-35份、聚乙烯吡咯烷酮18-22份和硬脂酸镁2-4份,具体制备过程是将地西泮和淀粉混合均匀后加入蒸馏水造粒,烘干后和硬脂酸镁混合整粒,然后将氟马西尼和咖啡因分别以乙基纤维素为囊材,采用乳化溶剂扩散法制备微囊,再和地西泮整成的颗粒混合后分装到胶囊内得到具有反向药理功能的用于治疗失眠的胶囊制剂。
进一步限定,本发明所述的具有反向药理功能的用于治疗失眠的胶囊制剂,其特征在于是由以下重量份的原料制备而成的,地西泮5份、氟马西尼25份、咖啡因30份、乙基纤维素100份、淀粉30份、聚乙烯吡咯烷酮20份和硬脂酸镁3份,具体制备过程是将地西泮和淀粉混合均匀后加入蒸馏水造粒,烘干后和硬脂酸镁混合整粒,然后将氟马西尼和咖啡因分别制成微囊,再和地西泮整成的颗粒混合后分装到胶囊内得到具有反向药理功能的用于治疗失眠的胶囊制剂。
反向药理制剂是把药理作用完全相反的两种或两组药物制作成一种剂型,其目的就是其中一种或一组药物在一定的时间点起完全阻断前一种药物的药理作用。例如地西泮类药物(苯二氮棹)药物在治疗失眠时,剂量小时效果不好,剂量大时,到晨起时药物尚未代谢完毕,药物的药效依然存在,就会继续嗜睡,头晕和反应迟钝。在药物中有对地西泮类的特效解救药,例如氟马西尼,能迅速拮抗药物的催眠作用,快速催醒。咖啡因是镇静催眠药物的非特异类解救药,能有效缓解镇静药物所致的头晕,嗜睡和反应迟钝。
本发明将地西泮类药物制成速释的分散颗粒,而把氟马西尼和咖啡因制成缓释制剂的胶丸,然后把两种剂型装入同一胶囊中,同时服下,这样地西泮类药物快速起效,病人快速进入睡眠状态,在次日早晨四点到五点时氟马西尼和咖啡因开始释放,六点时达到药物浓度的高峰,患者清醒起床,开始一天的准备工作。本发明的胶囊制剂既能起到夜间促进睡眠的作用,又能在白天不影响使用者的正常工作。
具体实施方式
以下通过实施例对本发明的上述内容做进一步详细说明,但不应该将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例,凡基于本发明上述内容实现的技术均属于本发明的范围。
实施例
1、按下述配比称取原料(克):
(1)地西泮5、氟马西尼25、咖啡因30、乙基纤维素100、淀粉30、聚乙烯吡咯烷酮20和硬脂酸镁3;
(2)地西泮4、氟马西尼27、咖啡因25、乙基纤维素125、淀粉25、聚乙烯吡咯烷酮22份和硬脂酸镁2;
(3)地西泮6、氟马西尼22、咖啡因35、乙基纤维素150、淀粉35、聚乙烯吡咯烷酮18和硬脂酸镁4。
2、制备方法
分别按照上述配比称取原料,将地西泮和淀粉混合均匀后加入蒸馏水造粒,烘干后和硬脂酸镁混合整粒,然后将氟马西尼和咖啡因分别以乙基纤维素为囊材,采用乳化溶剂扩散法制备微囊,,再和安定整成的颗粒混合后分装到胶囊内得到具有反向药理功能的用于治疗失眠的胶囊制剂。
3、典型病例
3.1孙某,女,48岁,患神精官能症多年。大小医院遍服安神镇静药少效。二十天前,彻夜不眠,头晕耳鸣,潮热,盗汗,五心烦热,腰膝酸软,难以入睡。服用本发明胶囊制剂15天,睡眠有明显改善,继续服用30天,睡眠恢复正常,并且清早起来不出现头晕犯困现象。
3.2王某,男,42岁,夜不能寐多年,神情恍惚,心烦意乱,服用本发明胶囊制剂15天,睡眠有明显改善,继续服用30天,睡眠恢复正常,并且清早起来不出现头晕犯困现象。
3.3张某,男,55岁,夜晚无法入眠,即使入眠常常惊醒,早上醒来,全身乏力,头晕目眩。服用本发明胶囊制剂15天,睡眠有明显改善,继续服用30天,睡眠恢复正常,并且清早起来不出现头晕犯困现象。
以上实施例描述了本发明的基本原理、主要特征及优点,本行业的技术人员应该了解,本发明不受上述实施例的限制,上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理,在不脱离本发明原理的范围下,本发明还会有各种变化和改进,这些变化和改进均落入本发明保护的范围内。
机译: 使用选自以下的化合物:蛋白酶体抑制剂,自噬抑制剂,溶酶体抑制剂,高尔基体蛋白转运抑制剂,hsp90伴侣蛋白抑制剂,热休克反应激活剂,α和组蛋白脱乙酰酶抑制剂,使用11 -顺式-视黄醛或9-顺式-视黄醛以及选自蛋白酶体抑制剂,自噬抑制剂,核糖体抑制剂,高尔基体蛋白er,hsp90伴侣蛋白抑制剂,热休克反应激活剂,糖苷酶的化合物抑制剂和组蛋白脱乙酰基酶抑制剂,一种增加细胞中蛋白质的生化功能构象量的方法,用于治疗眼pcd的组合物药物,用于治疗色素性视网膜炎的药物组合物,用于治疗视网膜色素变性的试剂盒眼用pcd,用于治疗色素性视网膜炎的试剂盒,用于鉴定可用于治疗具有眼用pcd的个体的化合物的方法,
机译: 该胶囊是一种具有芯包裹物结构的胶囊的生产方法,其使用具有芯包裹物结构的胶囊和粉状或液体制剂,以及用于保护培养物的药物组合物,化妆品制剂,动物饲料,alimetar或营养补品
机译: 分离的多核苷酸,表达盒,宿主细胞,分离的多肽,已被改变以表达耐碱突变体多肽的非人类转基因动物,与耐碱突变体多肽特异性结合的抗体,突变检测试剂盒生物样品,以及用于评估生物样品中是否存在对烷基抑制剂的抗性突变以诊断对至少一种碱性抑制剂有抗药性或可能发展出抗药性的癌症的方法。小分子激酶,用于评估生物学样品中是否具有抑制碱性磷酸酶抑制剂的突变,以诊断对患者具有抗药性或可能对pf-02341066产生抗药性的癌症,从而特异性降低抗癌突变体的表达以治疗癌症与激活抗至少一种小分子烷基激酶抑制剂的异常环路能力有关,该抑制剂治疗对pf-02341066有抵抗力的异常癌症