包含阿立哌唑的口服固体制剂以及用于产生包含阿立哌唑的口服固体制剂的方法

摘要

本发明的一个目的在于提供一种口服固体制剂，该口服固体制剂可以按比常规方法更简单的方式产生，即使在低胃酸的人体内也展示出高生物利用度和高溶解度，并且在使其静置一定的时间段之后还可以保证溶解度。另一个目的在于提供一种用于产生该口服固体制剂的简单方法。本发明涉及一种口服固体制剂，该口服固体制剂包含一种通过研磨阿立哌唑水合物结晶而获得的细磨结晶作为活性成分以及一种药学上可接受的载体，该细磨结晶的平均粒度为15μm或更小；一种口服固体制剂，该口服固体制剂包含一种通过研磨高吸湿性阿立哌唑无水结晶而获得的细磨粉作为活性成分以及一种药学上可接受的载体，该细磨结晶的平均粒度为10μm或更小；一种用于产生口服固体制剂的方法，该方法包括以下步骤：(1)将阿立哌唑水合物结晶研磨成一种平均粒度为15μm或更小的细磨结晶，并且(2)将该获得的细磨结晶与一种药学上可接受的载体混合；以及一种用于产生口服固体制剂的方法，该方法包括以下步骤：(1’)将高吸湿性阿立哌唑无水结晶研磨成一种平均粒度为10μm或更小的细磨粉；并且(2’)将该获得的细磨粉与一种药学上可接受的载体混合。