一种环保的盐酸利托君生产方法

摘要

本发明公开了一种环保的盐酸利托君生产方法，其包括如下步骤：（1）溴化反应：以对苄氧基苯丙酮（Ⅱ）为原料，1,3-二溴-5,5-二甲基海因（即二溴海因）为溴化剂，催化下进行溴化反应，生成α-溴代对苄氧基苯丙酮（Ⅲ）；（2）缩合反应：α-溴代对苄氧基苯丙酮（Ⅲ）与对苄氧基苯乙胺在碱性条件下缩合生成1-对苄氧基苯基-2-（2-对苄氧基苯乙胺基）丙酮（Ⅳ）；（3）还原反应：1-对苄氧基苯基-2-（2-对苄氧基苯乙胺基）丙酮（Ⅳ）在还原剂的作用下还原羰基，生成1-对苄氧基苯基-2-（2-对苄氧基苯乙胺基）丙醇（Ⅴ）；（4）脱苄基反应：1-对苄氧基苯基-2-（2-对苄氧基苯乙胺基）丙醇（Ⅴ）经钯碳/甲酸铵催化脱苄生成利托君（Ⅵ）；（5）成盐反应：利托君（Ⅵ）在饱和氯化氢有机溶液中成盐生成盐酸利托君（Ⅰ）。该生产方法绿色环保，易于操作，收率较好，成本低，并使产品的品质得到大幅提高，使该原料药更具市场竞争力。