法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
2016-11-09
未缴年费专利权终止 IPC(主分类):A61K31/365 授权公告日:20140730 终止日期:20150915 申请日:20120915
专利权的终止
2014-07-30
授权
授权
2013-01-30
实质审查的生效 IPC(主分类):A61K31/365 申请日:20120915
实质审查的生效
2012-12-12
公开
公开
技术领域:
本发明涉及一种从长松萝地衣体中分离得的一种新的天然化合物—2- Benzofuranbutanoic acid,7-acetyl-C-[(7-acetyl-2,3-dihydro-4 ,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4,6-dihydro xy-3,5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester。该化合物具有潜在抗菌、 抗氧化、抗肿瘤等活性,并提供其制备方法,研究表明该化合物结构 具有空间异构体并同时存在或互变,其结构特殊具有抗菌等活性的官 能团。该研究属于生药有效成分提取制备及其在医药与保健品领域的 应用方法,并为开发新药及开发新药提供先导化合物提供依据。
背景技术:
地衣(Lichen)是真菌(Fungi)和藻类(Algae)高度结合的共生复 合体,其次生代谢产物具有多样性,具有抗微生物、抗肿瘤、抗过敏 、抗氧化、植物生长抑制、酶抑制剂、抗草食动物等多种生物活性。 近几年文献报道从地衣中分离得到了许多生活性的新化合物或天然产 物,随着天然产物化学的发展,地衣为自然界中的一大生物类群,以 其药理活性显著、次生代谢产物特殊,越来越被人们所重视。而我国 而言松萝属地衣长松萝的资源丰富、民间及中医、藏医、蒙医、维吾 尔医等传统医学均有把长松萝(Usnea longissima Ach.)药用记载 。目前其化学成分及药理活性研究现缺深层次的挖掘活性物质基础和 药理活性机理。尤其二苯并呋喃类及其衍生物的提取、分离、鉴定在 医药领域具有开发利用前景。
发明内容:
本发明发现在长松萝中存在一种二苯并呋喃类相关的化合物2-Benzof uranbutanoic acid,7-acetyl-C-[(7-acetyl-2,3-dihydro-4,6-dih ydroxy-3,5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4,6-dihydroxy-3,5 -dimethyl-B-oxo-, ethyl ester,并公开了其结构、潜在的活性及 制备方法,具体如下:
长松萝干燥枝状体2.0kg,粉碎过40目筛后以质量6-8倍95% 乙醇45℃ 回流提取3次( 2 h、1 h、1 h), 合并提取液浓低温减压浓缩得 浸膏,将总提取物加适量水成混悬液, 依次以等体积石油醚、氯仿、 乙酸乙酯、正丁醇各萃取3次, 所得溶剂层分别浓缩成浸膏。将以上 得到的氯仿浸膏用少量溶剂进行溶解,加入适量的粗硅胶(80-120目 ),搅拌均匀后蒸干溶剂作为正相硅胶柱层析样品。用环己烷-乙酸乙 酯梯度洗脱,并经Sephadex LH-20柱反复纯化或反相制备高效液相, 用甲醇-水为流动相梯度洗脱纯化得到化合物,进行根据其光谱数据确 定其平面结构为2-Benzofuranbutanoic acid,7-acetyl-C-[(7-acet yl-2,3-dihydro-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofura nyl]-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester。说明书 附图1是新化合物的1H-NMR谱和13C-NMR谱数据,图2是新化合物的HMB C相关性,图3是新化合物ESI-MS谱图,图4是新化合物HREIMS谱图。
2-Benzofuranbutanoic acid,7-acetyl-C-[(7-acetyl-2,3-dihydro -4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4,6-dihyd roxy-3,5-dimethyl-B-oxo-, ethyl ester的平面结构式
机译: 一种有效成分,其包含由油松树枝状油枝中分离得到的一种含有油苷的抗癌药
机译: 一种从巴氏松萝中分离(+)-松萝的方法。
机译: 用于鉴定血液样品中的细胞离体或胎儿离体的方法,用于鉴定以胎儿为中心的细胞离体或试剂盒的试剂盒,以及用于选择或分离核酸中核酸序列的试剂盒细胞eritr u00f3cita或胎儿eritrobl u00e1stica建立为中心。