烟酸的聚乙二醇修饰物及其合成方法

摘要

烟酸的聚乙二醇修饰物及其合成方法，涉及药物中间体及其合成技术领域。第一步将聚乙二醇与烟酸－氯甲酰化物反应，制得烟酸的聚乙二醇修饰物的粗制品；第二步提纯烟酸的聚乙二醇修饰物的粗制品，制得烟酸的聚乙二醇修饰物的精制品，褐色粉末。本发明中的原料聚乙二醇和二氯亚砜来源丰富，成本低；特别是聚乙二醇含有两个羟基，所以每个大分子比背景技术中的单羟基聚乙二醇载药量高；合成路线简单，先活化烟酸，再将其接到聚乙二醇上，反应时间短，生产效率高；产物提纯方法简单，易于纯化；产物产率高为80～85％；烟酸的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键，可达到缓释效果；具有两亲性，提高烟酸的水溶性，利于人体吸收，减轻烟酸酸性的刺激作用。