在治疗血栓栓塞性疾病中用作凝血因子 X A抑制剂的 1 － (苯基氨基甲酰基 ) － 2 － ( 4 － ( 3 －氧代－吗啉 － 4－基 ) －苯基氨基甲酰基)吡咯烷衍生物及相关化合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中W代表N、CR3或sp2杂化C原子，E和W一起代表具有0－3个N原子、0－2个O原子和/或0－2个S原子的3－7元饱和碳环或杂环，所述环可含有双键，D代表具有0－4个N原子、O原子和/或S原子的单环或双环未取代芳碳环或杂环，或被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3或CON(R3)2单取代或多取代，G代表－[C(R4)2]n－、－[C(R4)2]nNR3－、－[C(R4)2]nO－、－[C(R4)2]nS－或－[C(R4)＝C(R4)]n－，X代表－[C(R4)2]nCONR3[C(R4)2]n－、－[C(R4)2]nNR3CO[C(R4)2]n－、－[C(R4)2]nNR3[C(R4)2]n－、－[C(R4)2]nO[C(R4)2]n－、－[C(R4)2]nCO[C(R4)2]n－或－[C(R4)2]nCOO[C(R4)2]n－，Y代表亚烷基、亚环烷基、Het－二基或Ar－二基，T代表具有0－4个N原子、O原子和/或S原子的单环或双环饱和或不饱和碳环或杂环，被＝O、＝S、＝NR3、＝N－CN、＝N－NO2、＝NOR3、＝NCOR3、＝NCOOR3或＝NOCOR3单取代或多取代，且它可进一步被以下基团单取代、二取代或三取代：R3、Hal、A、－[C(R4)2]n、－Ar、－[C(R4)2]n－Het、－[C(R4)2]n－环烷基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2NR3和/或S(O)nA，且R1和R2定义同权利要求1。本发明化合物抑制凝血因子Xa，因此可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病以及用于治疗肿瘤。