有害生物防治剂实用散布药量的确定方法、有害生物防治剂的开发方法及有害生物防治剂的性能表示方法

摘要

本发明提供了依据从实用场地或以实用场地为基准的环境条件下的残效试验效果得出的有害生物防治剂的减少常数，和把被害率或被害抑制率与浓度梯度试验结果相对应，代换成相当的药量时，与对照药剂的比较，计算出可以维持任意的残效期和有效防治价的实用散布药量的计算方法、有害生物防治剂的开发方法及有害生物防治剂的性能的表示方法。

说明书

技术领域

本发明涉及有害生物防治剂实用散布药量的确定方法、有害生物防治剂的开发方法及有害生物防治剂的的性能表示方法。

背景技术

以往，有害生物防治剂实用散布药量，是根据室内的浓度梯度试验等求出基础效力，参照对照药剂的相对效力，在设定了多个药量的实用场地经反复进行多次大规模试验，把准确稳固的实绩多次积累而确定的。但是以往的方法需要设定多个药量和为进行多次大规模试验所需的庞大设备费及人事费，还要进行多年的试验，所以迫切希望有更简便、廉价且能准确确定有害生物防治剂实用散布药量的方法。

虽然有害生物防治剂的性能可以用标签等说明，但仅限于记载有害生物对象的种类和散布药量或稀释倍数。从这仅有的信息中要在市场出售的多种有害生物防治剂中选择最适合消费者的东西是极其困难的。

发明内容

本发明鉴于上述情况，通过在实用场地或类似的环境条件下读出散布的有害生物防治剂的时效变化，找到了极为廉价且简便的，有害生物防治剂的相对性能的评价方法以及确定实用药剂散布量的方法，完成了本发明。

浓度梯度试验及残效性试验是检验药剂的基础效力时，极为普遍应用的众所周知的方法。而且，将残效性试验的生物试验数据与浓度梯度试验相比较对照，代换成药量的方法也是众所周知的基于生物方法的药剂分析方法。但是浓度梯度试验在室内而且是依据设定特定的试验条件得出变动范围小的防治价，而残效性试验中所有的试验条件时时刻刻在变化。而且在野外观察的作物体上的各种药剂的半衰期都有很大变动(Gunter，F.A.and Blinn，R.C.，Analysis ofInsecticides and Acaricides.，Interscience Publishers，Inc.NewYork(1955))，也是众所周知的。结果现状是在野外的药剂半衰期等的减少速度只能利用药剂的登记资料等记载的程度。

然而，在各个生物试验中，只同时进行比较对照药剂的检验，单独处理药剂时的残效性试验数据的变动问题就简单地解决了，通过把得出的关于药剂减少速度的数值进行数学处理，发现可以把这些数值利用在农药开发业务中最重要的业务，即掌握药剂性能及确定实用药量方面。

也就是说，本发明在开发有害生物防治剂之际，提供了在确定药剂实用场地的实用散布药量时，利用实用场地或类似的环境条件下的药剂减少速度来确定有害生物防治剂的实用散布药量的方法、有害生物防治剂的开发方法及有害生物防治剂的性能表示方法。

利用本发明的有害生物防治剂的实用散布药量的确定方法、有害生物防治剂的开发方法及有害生物防治剂的性能表示方法，可以极其简便且廉价地确定实用药量，大幅度缩短目前新的有害生物防治剂的开发时间，使新药剂开发的费用明显缩减。

附图说明

图1为在野外散布的药剂减少变化曲线的说明图。

图2为NC-1111对柑桔全爪螨雌成虫的浓度梯度的说明图。

图3为哒螨酮(サンマイト)对柑桔全爪螨雌成虫的浓度梯度的说明图。

实施发明的最佳形态

本发明是确定有害生物防治剂实用散布药量的方法，这种方法可以把表示有害生物防治剂实用性能的有害生物防治率和能够维持该防治率的残效期设定为所希望的数值，其主要特征是利用确定实用散布药量所必要的有害生物防治剂的实用场地或类似的环境条件下的药剂减少速度。

以下就本发明加以说明。

通常，实用场地散布的稀释水溶液中的活性成分浓度(％)用

有效成分浓度(％)＝制剂中的活性成分含量(％)÷稀释倍率表示，用所得的数值的10000倍，表示ppm所示的散布药液浓度。在本发明中为了方便起见把这个ppm所表示的实际场地散布药液中的活性成分的含量“实用散布药液浓度”定义为“实用散布药量”。一般来说，“实用散布药量”为，被使用的有害生物防治剂与以前的药剂比较表现了毫不逊色的效果的有害生物防治剂的施用量，或者是根据情况为了扩大市场占有率，着眼于与以前的药剂的差别，能够把药剂的有效期延长到超过以前的药剂的所希望的期限的有害生物防治剂的施用量。

顺便说一下，这里使用的用ppm表示的“实用散布药液浓度”是每10公亩的散布药液量为100L(升)时，可以用每ha(公顷)的g(克)换算的活性成分(原体)使用量(g/ha)表示。

但是“实用散布药量”用为了同样目的而使用的其它任何数值或单位表示也可以。比如也可以使用在实际散布时用水的“稀释倍率”，把制剂与土壤混和时也可以表现为被混和的土壤中的药剂的活性成分含量。还有，当单位面积散布的制剂药量一定时，可以把“制剂中的活性成分含量”本身作为“实用散布药量”使用。也就是说，本发明中采用的“实用散布药量”这一词汇是作为表现药剂的性能或经济性的一种方法使用的，g/ha、lb(磅)/acre(英亩)、U.S.pint/acre、Imp.fl.oz./acre、ppm、稀释倍率等，无论是以单位面积或单位体积的药剂原体的使用量推出的或能直接表示的都可以。

首先，从理论方面来说明本发明。

植物体、房屋地板、砂砾土壤等被散布体上附着的药剂的减少速度，通常以一次反应来表示。这是由于散布的药剂量极为微量，一方面如作为对光、风、湿度、热、雨等占压倒多数的这些环境因素的反应(光分解反应、蒸腾、流失等)速度的药剂减少速度只依赖药剂本身的浓度，所以只作一般说明。另一方面，在某种场合防治有害生物的效力，由那个时候被散布体上残存的药量决定。换句话说就是可以认为是能获得接近于某一时刻“用某种药量处理的”有害生物的防治试验结果的结果。

通常，要判定新药剂或新制剂具有“实用性”，要通过证明其在实用场地的效力与市场已有的是否相同或是否超过了市场已有的和残效期，才能断定。而且，因场合而异，给与比既存剂的残效期还要高几倍的有效期的性能评价的情形也很多。

散布的药剂受周围环境因素的影响，特别是受风、光、温度、雨等的影响，在附着的地方随时间而逐渐减少。在实际场地，害虫、病害、杂草等，是以如成虫或幼虫、胞子、种子等形态随着时间的经过而变动。而且，害虫、病害、杂草等的生育阶段也随着季节或气温、雨量等环境条件的变化，发生时效变化。而且，不同的药剂因在作为防治对象的害虫、病害、杂草等的生育阶段和发生时期的差别，在效力上也有很大差别。

由于这些原因，随着时间的经过药剂的防治效果也有很大改变。防治效果是以表示散布农药的有效程度的有害生物防治率及其防治效果被维持的有效期，以所谓残效期表示。残效期短的药剂，即使短期效果高，但从保护作物的观点来看效果还是差，要靠重复散布次数才能获得实际的防治效果的情形很多。一般来说，随着散布次数的增加而人工费及相关的各种费用都会增加，未必就是好的药剂。

与以效果的维持时间表现的优点相反，残效期对残留性问题方面也有影响，所以在药剂本身的安全性的基础上设定适当的残效期无疑是必要的。

经过对这种种现象细心考察的结果，通过把通常的生物鉴定评价的基础效力试验及在实用场地或类似那样的场地的残效试验的两个结果相组合，可以极其廉价而且容易地求得以往要用极其庞大的费用和试验期间决定的实用散布药量，从而完成本发明。

再进一步详细作理论上的解说。

所谓本发明适用的有害生物防治剂表示合成或天然的化合物、混合物或生物等，其可以直接或间接防治对人类或有益于人类的作物和动物或诸种环境有害的生物，如害虫、螨、鼠、病害、杂草等。所谓有益于人类的作物和动物或诸种环境，可以举出，谷物、蔬菜、果树、棉花等栽培作物，牛、马、羊、猪、狗、猫等动物、衣物、寝具、房屋、家具、书籍、电气设备、庭园、森林、行道树等人类赖以生存的直接或间接的有益的诸种环境。实际的防治剂可以举出，包括有机磷系化合物、氨基甲酸酯系化合物、沙蚕毒素系化合物、有机卤系化合物、拟除虫菊酯系化合物、ネオニコチノイド系化合物、苯基吡唑系化合物的GABA相关化合物，包括阻碍电子传递系统活性化合物、阻碍甲壳质合成活性、幼激素样活性、蜕皮素样活性、抗激素样活性化合物的昆虫生育阻碍活性化合物，包括BT剂和大环内酯系化合物的天然物系化合物等的杀虫剂，包括有种种结构及作用的杀螨剂、杀线虫剂的土壤害虫防治剂，蛞蝓防治剂、灭鼠剂、昆虫外激素剂、有引诱昆虫和忌避活性的化合物，有昆虫不妊化活性的化合物、铜系化合物、硫系化合物、聚卤代烷基硫系化合物、脂肪族或芳香族卤系化合物、有机磷系化合物、苯并咪唑系化合物、二羧基亚胺系化合物、羧基酰胺系化合物、N-杂环系化合物、有阻碍电子传递活性化合物、有植物抗毒素活性的化合物等的杀菌剂、苯氧基系化合物、安息香酸系化合物、酰胺系化合物、氨基甲酸酯系化合物、尿素系化合物、二苯醚系化合物、二硝基苯胺系化合物、腈系化合物、三嗪系化合物、磺酰尿素系化合物、有机磷系化合物、杂环系化合物、脂肪酸系化合物、氨基酸系化合物等除草剂、植物成长调节剂等所有有害生物防治剂、植物保护剂、天然或合成外激素剂、防虫剂等。

所谓可以采用本发明的方法确定实用药量的实用场地是对露天地或在设施中栽培植物时的有害生物进行防治的场地、家庭或防疫范围中防治对人类或动物有害或带来不快的有害生物的场地等，可以适用于一切与防治有害生物有关的实用场地。本发明适用的优选实用场地是农业范围的对作物有害生物防治的场地，更优选对露地栽培作物有害生物防治的场地。

本发明中使用的实用场地的残效性试验是指包括露天地、设施、房屋内的一切实用场地的实用规模或小规模的全部生物试验。残效性试验必需在与防治有害生物时的实用场地相同或比较近似的环境条件下实施，例如，进行露天地栽培作物残效性试验时必需在建筑物的顶上和田地等露天地实施。这是因为，如前面所述的那样，残效期的验证，需要考虑在实际场地周围的环境因素，如对光、风、湿度、热、雨等的影响。以在室内进行的残效性试验结果确定露天地栽培的实用药量是极其困难的。相反，也希望避免把在室外进行的残效性试验结果，作为例如确定室内有害生物防治的实用药量的试验数据。

对于作物栽培场地，与残留农药减少有关的另一个主要原因可以举出前面所述的环境因素之外的作物生长。由于在实用场地散布附着在作物表面上的药剂的浓度随着作物的生长被稀释，表观减少。通常，室内盆栽试验等使用的作物与实用场地的实际作物比较小得多，许多情况下是按照室内盆栽试验目的，通过抑制施肥等抑制作物本身的生长速度。这样，由于室内盆栽试验与实用场地的栽培方法不同造成的植物生长速度的差别极大。

另外，实际场地的植物生长速度也因作物的种类和生长发育阶段、天气等变化而有很大改变。因此，对这种由于生长速度造成的表观残留农药减少的处理方法，只能是对实际散布药剂的适用场地的生长速度作一定的预测，在考虑残效期的基础上，适当增大散布药量。而且，这个问题的现状是，现实中作为发挥实用效力的安全系数处理，通过反复实施实用性评价的大规模试验，得到了初步的解决办法。

正如前面所述的那样，一般地，作物上或野外环境下的农药减少速度以一次反应表示。这就意味着药剂的减少速度并不是依赖初期浓度，而仅仅由当时的残留农药量决定。而这和放射线衰变所使用的半衰期理论一致，也已经是众所周知的。

一般农药的半衰期是

τ_1/2

相对应的各种农药固有的野外减少常数

λ

可以给与下式。式-1是减少速度式，式-2是半衰期式。

-dN/dt＝λN，N/N(0)＝e^-λt                  式-1

1/2＝e^-λt，τ_1/2＝1n2/λ＝0.693/λ         式-2

图1表示散布在植物体、房屋地面、砂砾土壤等上面的药剂减少曲线。在式-1、式-2及图1中，N(0)是刚散布后的药剂附着量，N是t天后残留的药剂附着量。这说明当N(0)用散布时的处理药液浓度(ppm)表示时，N表示与t天后用N的药液浓度(ppm)处理的相同意思。

作物栽培时用室外盆进行残效性试验的目的，通常是为了确认与药剂的有害生物防治有关的有效期。但在本发明中，是作为跟踪图1所示的药剂减少速度利用的。例如，将用药剂进行散布处理、在室外条件下暴露的盆栽植物或盆内的土壤，t天后移至室内或把附着着药剂的叶子拿进室内，由此方法在室内等实施关于有害生物防治的试验进行关于药剂的残效性生物鉴定。也就是说，可以认为这是相当于实施与用药液浓度N(ppm)处理的室内浓度梯度试验同样的试验。

关于家庭和防疫范围的有害生物防治的药剂残效性评价试验，通常也可以采用与此类似的方法。因为药剂的残效期在药剂本身的性能评价上是必不可少的问题。

有害生物防治剂的开发，一般是从巨大的合成或天然存在的化合物或混合物，通过进行能防治目标有害生物的生物试验系统或相关的安全性试验系统，研究其是否适用。通常，把它称为筛选，据说近年能够开发的有效益的有害生物防治剂的概率是1/50000。筛选是从最初用试管或培养皿的试验开始，一步步扩大规模，最后在实际场地实施如露地栽培的田间试验后，评价其实用性。

经过这一系列的试验，最终只有被评价为效力方面实用性强、确认安全、经济的化合物才能真正作为有害生物防治剂进入社会。但是近年来，关系到环境问题和安全性的标准提高了，为了减少对环境的影响，要求尽可能是量少，且有易分解性的防治剂。这种开发上的高难度给企业带来了经济上的压力，为了降低开发成本，近来正在进行世界规模的企业收买。

然而，原来的开发根本上还是旧态依然，继续着先前的方法。尽管在筛选的方法上稍微有些改善，可是仍旧是靠一点一点地过筛，过渡到大规模的试验系统的办法完全没有改变。扩大规模一点一点地接近实际应用场地这种形式还是没能脱离错误的认识。

通过本发明采用的在实用场地的减少速度的方法，才发现了即使小规模只要使用作为对照的防治剂就可以适用于大规模的应用场地。本发明的方法证明了阶段性地扩大规模，从实际效果的评价这一点来看，几乎是毫无意义的。其结果是许多阶段的筛选试验完全成为没有意义的，而且可以把开发期间缩短至极短，可以加速减少研究人员和缩小研究规模的进展，可以绝对缩减企业的有害生物防治剂开发费用。

另一方面，从购入有害生物防治剂，散布到田间和山林的消费者的立场看，对社会的防治剂，所谓农药的风压要求极严，而且近年来对散布者本身的健康方面的认识也非常有提高。使用防治剂的消费者通过作物的栽培，日常比任何人都对有害生物害虫或病害的发生，严加注视。当预测到发生有害生物对作物的损害时，作好了立即采取对策的准备。

问题是关于适合那种经常的有害生物发生状态的防治剂的信息一点都没有。在防治剂的商店里摆着许多种防治剂。针对目标作物防治对象的有害生物的药剂也有数十种。哪种药剂的包装标签上都只记载着适用作物名称、对象有害生物名称和稀释倍率(与散布药量意思相同)。许多消费者可以从气象情况、有害生物的发生状况及作物的生长状况判断允许受害水平和作物的收成及今后有害生物的发生频度。但是，没有提供关于不断开发、注册的防治剂的效力方面的任何信息。谁都可以理解仅仅在稀释倍率(散布药量)方面，不同药剂间就有很大差别。实际上销售价格就有很大变化。这种情况下，消费者获悉药剂共同的、关于散布药量和有效期限方面的信息，意义极大。

本发明可以提供有关这类信息的材料。其结果是，消费者可以主动选择适合自己农场的防治剂，防治积极性，以至栽培积极性显著提高了。

下面，通过对典型方法进一步详细说明，来说明基于本发明的有害生物防治剂的实用散布药量的确定方法、有害生物防治剂的开发方法及有害生物防治剂的性能表示方法。本发明绝对不会由于这些说明，使发明的适用范围受到制约。

A.)在室内对对象病虫害、杂草等有害生物进行浓度梯度试验。

“但是，A-D的操作对于对照药剂也可以实施。”

浓度梯度优选尽量在稀释倍率低的小刻度的不同浓度中实施，如在每相差2倍稀释率左右稀释的各浓度中实施。另外，最好把残效性试验和浓度梯度试验中，有害生物的发育阶段、处理后的观察日等统一起来。而且，理所当然，在浓度梯度试验中，必须尽可能严密进行对生育条件—温度、日照时间、湿度等的管理。在使用栽培植物时也需要严密进行洒水等管理。

B.)将浓度梯度试验数据作成浓度～效力相关图表。

这时，在对目标有害生物防治的浓度梯度的对数近似的基础上求出相关(式-3)

有害生物防治率(％)＝A’×ln(N’)+B’    式-3式中A′及B′表示常数，N′表示药液浓度(ppm)。制作图表及相关式，可以用普及的Excel(微软公司)等的表格计算软件。一般室内盆栽试验数据因为几乎没有产生季节变动，所以不一定需要比较对照化合物，但在实施本发明时，必须用一点以上的比较化合物作对照药剂。

C.)在室外进行残效性试验(N(0)′：残效性试验中的散布初期的药量)。

所谓室外是指受到阳光、风、热等自然界影响的条件。在建筑物不背阴的研究实验楼的房顶等处也可以。但希望避开刚刚进行散布后的降雨影响。因为刚散布后就下雨，药剂还没有充分附着在植物叶面或砂砾土壤上以前，就会流失，试验本身就有可能不成立。基本上2、3天～1周左右(一定的观察期间、通常为了使变化的周围环境因素平均化，1周是必要的。)防治价达100％时，就可以设定残效性试验的处理药量。所以，可以用通常浓度梯度试验得到的LC100(100％致死浓度)的最小值或比它稍多一点的药量散布。另外，关于死虫率等可以用经过概率变换的数值。

D.)残效性试验中也必须有比较对照化合物。

周围的环境因素经常变化。特别是季节变化大，必须经常进行校正，根据与对照化合物的比较，使最少实用药量和比较化合物具有的实际药量相适应。通常，对照药剂希望是采用对目标作物、对象病虫害来说，是当前或不久的将来都有市场或有扩大市场的可能性的药剂。

E.)从残效性试验结果中，相当于适当的处理后的天数(t)的防治价值的处理药量(N′：t天后的残留药量→散布药量)可以从浓度梯度B的图中读出或从浓度～效力相关式中算出。

F.)把t(处理后的天数：天)、N(0)′(残效性试验的处理(＝初期散布)药量：ppm)及N′(t天后的残留药量→相当于当时的处理散布药量：ppm)代入药剂的野外减少速度式(式-1)

N/N(0)＝e^-λt            式-1求各个药剂固有的野外(这里使用的是野外残效性试验条件下)的减少常数λ。

G.)把减少常数代入半衰期式(式-2)

τ_1/2＝ln2/λ＝0.693/λ          式-2求药剂的野外(这里使用的是野外残效性试验条件下)的半衰期

τ_1/2(天)。要算出实用药量半衰期不一定必要，但掌握各个药剂的性质是重要的。若把在这里获得的半衰期作为与对照药剂的比较数值用，一般作为相对比较值在某种程度上可以用。在作物残留等各种报告中出现的半衰期，也分别是在各自特异的条件下的数值，一般希望作为与对照药剂的相对比较值用。因为这里得到的减少常数和半衰期，始终都是依据在种种的野外条件下实施的残效性试验的特定数值，所以处理时要慎重。

H.)由对照药剂的实用浓度计算，残效性试验所用条件下的对照药剂的残效期。由对照药剂的对于有害生物防治的浓度梯度的相关式(式-3)

有害生物防治率[例如90％]＝A’×ln(N’)+B’   式-3得到先前在野外残效性试验条件下，对照药剂维持某一有害生物防治率(例如90％)时的残留药液浓度(N′)。

再将N′、对照药剂的实用药量(N(0)′)及对照药剂的减少常数代入减少速度式(式-1)

N’/N(0)’＝e^-λt     式-1由此得到对照药剂本来以实际散布药量所具有的先前的残效性试验条件下的残效期(t(天))。

可以想象，一般要使新药剂进入同一市场，如果没有与对照药剂同等或超越它的残效期，是很困难的。因此，在这里要确定能获得与对照药剂同等性能的残效期的实用散布药量。当然，在本方法中，通过与对照药剂比较而任意设定这个残效期，可以自由设定具有对照药剂的某个特定倍率的残效期的实用散布药量。

即使把实用药量增加到以前药品药量的2倍，残效期也绝对达不到2倍。本发明的方法，也可以用于提高以前药品的性能。把以前的药品的残效期(t(天))设定为2倍长的残效期，可进行以下的操作。

I.)求有害生物防治剂的实用药量(N(0))。

首先，与H.)同样，和用对照药剂求得的一样，求有害生物防治剂把防治率维持在(例如90％)时的残留药液浓度(N)。防治率为90％时的残留药液浓度(N)是从有害生物防治剂对于有害生物的浓度梯度的相关式(式-3)

有害生物防治率[例如90％]＝A×lnN+B    式-3

求出。接着，再把前面求出的有害生物防治剂在其野外残效性试验条件下的减少常数λ及在H.)中求出的残效期(t)代入减少速度式(式-1)

N/N(0)＝e^-λt    式-1

算出有害生物防治剂的实用药量(N(0))。

实用散布药量与对照药剂的比较值直接表现出药剂的性能。而且，如果采用对残效期(t)为n倍的残效期的设定数值，就可以设定比对照药剂有n倍的经济性的实用散布药量。这就成为药剂开发阶段上的经济性评价方面极其重要的要素。为了进行经济性评价只要用这些数值、对照药剂和要开发的农药的制造原价即可。

把各式代入广泛普及的Excel(微软公司)等的表格计算软件的单元格的所定位置，就可以容易地计算实用散布药量。

所谓用本发明可以确定实用散布药量的有害生物防治剂，是含有能防治、忌避或引诱有害生物的活性化合物主体的组成物，活性主体可以是天然物或是部分或者全部是合成化学品、还可以是病毒、微生物、抗生物质等都行。而且，适用本发明的有害生物防治剂有哪种作用都行。见效的速度是速效、缓效的哪种都行。见效速度互不相同的情况下，判定效力需要进行实用性判定，例如采用作物的损害度等。

在本发明中，获取被使用的有害生物防治剂的室内浓度梯度试验数据时，利用药剂附着在被散布体状态下的生物试验方法。这就是前面所述的残效性试验的药剂的效力评价过程必须和这个浓度梯度试验的效力评价方法一致的理由。残效性试验，通常是采取把经药剂处理的被散布体置于实用场地或类似的环境下，过一定时间给被散布体接种有害生物，过一定时间后观察其防治价的方法。这种残效性试验的后半部分，即，给被散布体接种有害生物，过一定时间后观察其防治价的方法本身，可以用浓度梯度试验表现，但两者的试验方法必须完全对应。

另外，受到药剂的作用性及作用机制不同的影响，通常尽可能在生物试验中使用有与实用的处理适应期在同一生长阶段的或相近的生长时期的有害生物。

农业上采用最多的在露天地栽培作物上直接散布药剂处理的情况下，例如残效性试验，优选的方法是，在盆栽作物上散布药剂的处理方法，药剂散布后经过一定时间，对经药剂处理过的全部植物体或其中一部分进行有害生物的接种，再经过适当的时间，观察有害生物的防治价。因而，浓度梯度试验与残效性试验相对应，采用对经药剂处理过的全部植物体或其中一部分进行有害生物的接种，再经过适当的时间，观察有害生物的防治价的方法实施。用于生物鉴定的作物及有害生物，希望使用与目标实际场地同样的品种和类型的。特别是有害生物的耐性和抵抗性问题与实用药量关系密切的情况下，必须使用具有在实际场地生活的同样耐性和抵抗性的有害生物。

本发明中使用的有害生物的防治剂，是以极普通的制剂形态制造应用的。制剂形态可以举出，如水溶剂、乳油(乳剂)、液剂、油剂、可湿性粉剂、颗粒可湿性粉剂、富劳阿布鲁制剂(フロアブル制剂)、乳液制剂(エマルジヨン制剂)、微乳液制剂、萨斯抛(サスポ)乳液制剂、悬浮剂、水性悬浮剂、粉剂、粉粒剂、泡沫剂、糊剂、片剂、粒剂、气溶胶剂、活性化合物浸润-天然及合成物、微胶囊等控制释放剂、大型制剂(ジヤンボ剂)、浮于水面的粒状制剂、萨福剂(サ-フ剂)、涂敷剂、贝依特剂(ベイト剂)、注入剂、种子用包剂、燃烧型制剂、熏蒸剂、烟雾剂、蒸腾剂、复合乳液制剂、凝胶制剂、ULV剂等，可混合在土壤中用、散布用、涂敷用等。

这些制剂可以用其已知的本身的方法制造。例如可以将活性化合物用展开剂，即液体稀释剂；液化气稀释剂；固体稀释剂或载体，根据情况还可以与表面活性剂，即乳化剂和/或分散剂和/或泡沫形成剂等混合在一起制造。

液体稀释剂或载体一般可以举出，芳香族烃类(如二甲苯、甲苯、烷基萘等)、氯化芳香族或氯化脂肪族烃类(如氯苯类、二氯乙烷类、二氯甲烷类等)、脂肪族烃类(如环己烷等、石蜡类(如石油馏分等))、醇类(如丁醇、乙二醇、及其醚、酯等)、酮类(如丙酮、丁酮、甲基异丁基酮、环己酮等)、强极性溶剂(如N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜等)以及水等。把水作为展开剂使用时，比如可以把有机溶剂作为辅助溶剂使用。

液化气稀释剂或载体是在常温常压下把气体状的物质液化而成的，作为例子可以举出，如丁烷、丙烷、氮气、二氧化碳及卤化烃类等那样的气溶胶喷射剂。

固体稀释剂可以举出，如土壤天然矿物(如陶土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土等)、土壤合成矿物(如高分散硅酸、铝土、硅酸盐等)。

粒剂所用的固体载体可以举出，如粉碎而且分开类别的岩石(如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石等)、无机及有机物粉的合成粒、有机物质(如锯末、椰子果实的壳、玉米的穗轴、烟草的茎等)的细粒体等。

乳化剂及/或泡沫剂可以举出，非离子及阴离子乳化剂(如聚环氧乙烷脂肪酸酯、聚环氧乙烷脂肪酸醇醚(如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐等))、白蛋白加水分解生成物等。

分散剂包含，如硫酸木质素废液及甲基纤维素等。

粘着剂也可以使用于制剂(粉剂、粒剂、乳油)，这时可以使用的粘着剂可举出，如羧甲基纤维素、天然及合成聚合物(如阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯等)等。

还可以使用着色剂，该着色剂可以举出，无机颜料(如氧化铁、氧化钛、铁蓝等)、茜素染料、偶氮染料或金属酞菁染料等有机染料，还有诸如铁、锰、硼、铜、钴、钼、锌等及它们的金属盐的微量元素。

该制剂，一般可以含有0.01～99重量％范围内的活性成分，优选含有0.05～95重量％范围内的活性成分。

活性化合物主体可以以它们商业上有用的制剂形态或由那些制剂配制的使用形态，与其它活性化合物，如杀虫剂、毒饵、杀菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀霉菌剂、生长调节剂、除草剂等的混合剂的形态存在。

活性化合物主体也可以以与增效剂混合的形态存在。该增效剂本身不需要是活性的，其是使活性化合物的作用增强的化合物。另外，根据施用场地，为了同时防治多种有害生物或抑制抵抗性和耐性，可以使用与1种或2种以上其它活性化合物的混合剂。

活性化合物主体在商业上有用的使用形态中的含量可以在广范围内变动，比如可以是0.00000001～100重量％，优选0.0000001～1重量％，更优选0.000001～0.01重量％的范围内。

[实施例]

下面根据实施例更详细地依次说明本发明的有害生物防治剂的实用散布药量的确定方法、有害生物防治剂的开发方法及有害生物防治剂的性能表示方法。

实用散布药量的确定方法

实施例1

利用JA全农(全国农业合作社)1997年度农药试验成绩中记载的效力数据，求NC-1111(日产化学公司正在开发的螨剂的代号)对柑桔全爪螨雌成虫的实用散布药量。对照药剂是哒螨酮(日产化学公司开发的市售螨剂的商品名称)。

生物试验采用的作物是夏柑桔，在浓度梯度试验中，把柑桔全爪螨雌成虫(大矶系列-药剂敏感性系统)接种在直径27mm的柑桔叶叶盘上，在摄氏25度的恒温室中放置24小时后除去健全的雌成虫以外的东西，用喷雾器散布所定的药液，放置在摄氏25度的恒温室中，散布24小时后，求出死虫率。另一方面，残效性试验是对田间的夏柑桔(树高1.2m)，用肩背式喷雾器按所定的浓度向每棵树散布2L(公升)，从散布开始1，4，7，14，21天后分别摘下叶子，作成叶盘，接种柑桔全爪螨雌成虫，10只/盘。24小时后，求出死虫率。

浓度梯度试验数据如表-1、残效性试验如表-2及表-3所示。

(表1)

  散布药液浓度  (ppm) 死虫率(％：叶盘法～24小时后观察) NC-1111  哒螨酮  40                                   96.4  20                                   88.9  10                                   50.0  5                                    38.5                                           100.0  2.5                                  28.6                                           96.8  1.25                                                                                94.7  0.63                                                                                64.0  0.31                                                                                24.0  0.16                                                                                15.4

(表2)

  200ppm散布处理后的天数    柑桔全爪螨雌成虫  (天)  死虫率(％) 换算药液浓度(ppm)  1  93.1 33.7  4  85.2 25.1  7  60.9 10.2  14  20.8 2.28  21  11.1 1.59

(表3)

    100ppm散布处理后的天数    柑桔全爪螨雌成虫    天  死虫率(％) 换算药液浓度(ppm)    1  100    4  100    7  100    14  96.2 2.64    21  86.2 1.85

NC-1111的实用散布药量按以下步骤求出。

把表1中的NC-1111和哒螨酮的浓度梯度数据用Excel(微软公司)作成表-2及表-3，从图(图2及图3)中，根据对数近似求与死虫率～散布药液浓度两者的相关式。

NC-1111的死虫率～散布药液浓度的相关式

死虫率(％)＝26.834Ln[散布药液浓度(ppm)]-1.3079

哒螨酮的死虫率～散布药液浓度的相关式

死虫率(％)＝27.833Ln[散布药液浓度(ppm)]+69.142

用所得的相关式，把野外残效性试验的死虫率变换成相当的换算药液浓度。这些数值分别表示在表-2及表-3的右栏里。

下面，用同一试验环境条件下的处理后的天数(t)为14天后的两者的换算药液浓度，把N(0)＝200、N＝2.28代入

NC-1111中的式-1

N/N(0)＝e^-λt              式-1所示的减少速度式中，减少常数＝0.320，另外，哒螨酮也是一样把N(0)＝100、N＝2.64代入式-1，求得减少常数＝0.260。把减少常数代入式-2

τ_1/2＝ln2/λ＝0.693/λ    式-2的半衰期式，得到这个残效性试验条件下的野外半衰期是NC-1111＝2.17天、哒螨酮＝2.67天。

同样，处理后的天数(t)＝21天的情况下，求得NC-1111的减少常数＝0.230、野外半衰期＝3.01天和哒螨酮的减少常数＝0.169、野外半衰期＝4.09天。但是，NC-1111的21天后的死虫率是11.1％，数值太小，所以估计由死虫率～散布药液浓度的相关式所给的换算药液浓度不一定正确。因此，下面所示的NC-1111的实用散布药量的计算中，不用处理后天数(t)＝21天的减少常数。

如果残效性试验条件下对照药剂哒螨酮的实用浓度(100ppm＝N(0)的残效期(t)，对目标有害生物的有效防治价为90％，把有害生物防治率＝90(假定为90％)代入下式所示的浓度梯度的相关式

死虫率(％)＝27.833Ln[散布药液浓度(ppm)]+69.142

算出相应的残留药液浓度N′＝2.10ppm，把N′＝2.10、哒螨酮的14天后的减少常数

λ＝0.260代入式-1所示的减少速度式

N′/N(0)′＝e^-λt          式-1得到t＝14.86天。这就是本残效性试验条件下的夏柑桔田间的对柑桔全爪螨雌成虫的哒螨酮的残效期(实用药量＝100ppm，散布时的防治价维持在90％的有效期)。求出为了发挥与对照药剂哒螨酮同样的性能的NC-1111的散布浓度，即实用散布药量，按如下方法。

把有害生物防治率＝90，代入NC-1111的死虫率为90％时的残留药液浓度(N)对于NC-1111的柑桔全爪螨雌成虫的浓度梯度的相关式

死虫率(％)＝26.834Ln[散布药液浓度(ppm)]-1.3079

把算出的对应残留药液浓度N＝30.04ppm、与哒螨酮同样的14天后的减少常数＝0.320及哒螨酮的实用药量的残效期t＝14.85天代入减少速度式

N/N(0)＝e^-λt          式-1

求得NC-1111的实用散布药量N＝3460ppm。

根据计算得出的实用散布药液浓度(散布药量)使用了易感性柑桔全爪螨雌成虫。叶螨至今已获得对种种药剂的抵抗性。而且，在哒螨酮获得抗药性的领域哒螨酮本身不是对照药剂。在没有其它有效的杀螨剂存在的情况下，前面求出的14.86天的长期残效期未必需要。如果限于没有对抗剂的情况下，药剂更优选在某种程度上短的残效期内使用，以避免出现抗药性。那么，下面算出，假定残效期t＝6天时的实用药液浓度(散布药量)。

把维持有害生物防治率＝90(％)的残留药液浓度N＝30.04(ppm)、减少常数＝0.320及残效期t＝6(天)代入减少速度式

N/N(0)＝e^-λt         式-1

求得实用散布药量N(0)＝204(ppm)。

实施例2

把实施例1计算的式子和表格代入表格计算软件MicrosoftExcel的各单元中。把实施例1使用过的表-1、2、3、图2和图3适当安置在1张工作表中。在其下面有3行纵行，即药剂名称、有害生物防治剂名称及对照防治剂名称，横列中有药剂名称(重复)、浓度梯度试验中的散布浓度(ppm)、其浓度对应的防治价(％)、残效性试验中的散布浓度(ppm)、处理后的天数(天)、减少常数、半衰期(天)、残效性试验中的依据允许受损标准的有效防治价(％)、与其防治价相当的散布药液浓度(ppm)、在实际场地应用的实用散布药量(ppm)、用实用散布药量处理的左记的残效性试验中的残效期(天)、再加上从残效期(天)中求出实用散布药量(ppm)的2列，作成13列的表格。

对于两药剂，记入浓度梯度试验中的散布浓度、残效性试验中的散布浓度、处理后的天数、残效性试验中的依据允许受损标准的有效防治价中由生物鉴定给的数值或与必要的有效防治价，在浓度梯度试验中与浓度对应的防治价、减少常数、半衰期、相当于残效性试验中的依据允许受损标准的有效防治价值的散布药液浓度、以实用散布药量处理的左记的残效性试验中的残效期中的两药剂的各单元格中分别插入前面的相关式及公式的相应函数式。在对照药剂的实用散布药量及必须求出的所希望的残效期中记入数值，把和应求的药剂的对照药剂同等的实用散布药量或给与所希望的残效期的实用散布药量的单元格中插入对应的函数式。

按以上的方法在个人计算机的显示器上，只要记入生物试验所得的数值和希望的残效期的天数等数值，就能立即得到与对照药剂同等或任意残效期的实用散布药量。

实施例3

在开发新的有害生物防治剂时，根据与实施例1同样的方法，把实用散布药量为100ppm的氰戊菊酯作为对照药剂，从应用盆栽甘蓝的斜纹夜蛾3龄幼虫的室内浓度梯度试验和野外残效性试验的结果，把在开发候补化合物A的本应用场地的实用散布药量(在这里是为了表示和以100ppm的氰戊菊酯处理的同等的时间、同等的效果的散布药量)确定为50ppm。采用本发明的方法，从化合物A最初合成的日期开始到第14天，就可以确定开发候补化合物的实用散布药量。

比较例1

按照通常的开发方法，即实施采用室内的人工饲料的筛选试验、采用人工饲料的浓度梯度试验、采用盆栽甘蓝的室内浓度梯度试验、采用盆栽甘蓝的室内残效性试验，接着，在室外的田间进行多次实用性评价，按照获得实用可行的散布药量的通常方法，研究开发化合物A的可行性。

在人工饲料的LC50值的比较中，可以证实开发候补化合物A的相对效力是对照药剂氰戊菊酯的10倍。然后，在用盆栽甘蓝的LC50值的比较中，可以证实是氰戊菊酯的5倍。这个时候，化合物A从最初合成的日期开始，已经过了2个月。接着，再用室内的盆栽甘蓝，实施散布药量为20ppm的残效性试验，证实与对照的氰戊菊酯100ppm比较有同等的性能。

第二年春天，在种植甘蓝的田间实施对斜纹夜蛾的田间试验。因为在室内试验中证实了对于氰戊菊酯的5倍的相对效力，所以把开发候补化合物A的处理药量设定为10、20、30ppm3个浓度。但是斜纹夜蛾的发生极少，所以无论在哪个药量中也不能判别与氰戊菊酯的有效性差别。

1周后，再度，实施同样的3个浓度的田间试验。但因为预期斜纹夜蛾发生少，所以这次大幅度增加了试验的区域划分数量，在散布药剂的前一天放有充分数量的斜纹夜蛾的3龄幼虫的田间的甘蓝上，一起实施区域试验。未从自然发生的田间试验得出能够满足预期的少量发生的结论。但是，与室内盆栽试验同样，从放了虫的区域得到的结果证实了，化合物A用氰戊菊酯1/5的量，即20ppm的散布药量有同等的防治效果。

因为进入秋天，是田间斜纹夜蛾发生的高峰，所以实施自然发生时的田间试验。结果判明，化合物A的10、20、30ppm的每种处理药量都比对照的氰戊菊酯100ppm的防治效果差。由于没有发生下代虫害，所以田间试验留待下一年进行。

最终，用以前的开发方法，尽管化合物A的合成要经过一年的时间，还是没有达到确定实用散布药量的阶段。与实施例2的本发明的方法比较，在依据比较例1的以往的方法进行开发时，随着田间试验的次数增加，合成样品的量也飞速增加，为了进行试验所作的区域划分及实施试验等相关费用也相当庞大，再加之开发要落后1年，蒙受的损失就更巨大。

实施例4

以前，目标作物上的有害生物对相同的多种防治剂，是不可能表现相对的实用性能的。因此，由各种浓度梯度试验获得的LC50值等，作为相对效力就便于使用了。由比较例1证明，这些数值不是表现在实用场地的各种防治剂的实用性能的。

根据厂商注册的稻瘟剂的合理散布药量，以50ppm市场出售的防治剂B、100ppm防治剂C的浓度，分别在田间散布。尽管稻瘟很严重，防治剂B的效力没有间断，经过30天，稻瘟病完全消灭了。另一方面，防治剂C大约14天效力中断，蒙受稻瘟病损失的稻子几乎颗粒无收。

按照与实施例1同样的方法，把防治剂B50ppm作为对照药剂使用，从盆栽的稻瘟病菌的室内浓度梯度试验和野外的残效性试验的结果中，用本发明的计算方法求得与防治剂B维持同样的残效期的防治剂C的实用散布药量是400ppm。

为了表现防治剂C的实用性能，可以利用以本发明的方法得到的与对照药剂比较的减少常数、LC50值、半衰期等或这些数值组合起来得到的种种数值。例如用以下的方法。

(1)实用药量需要以和50ppm的对照药剂B有同样的有效期时，以散布药量400ppm表示，或者

(2)把防治剂C的实用药量100ppm的有效期表示成对应对照药剂B的14/30＝0.46倍，或者

(3)用在残效性试验中对照药剂的有效期t和实用散布药量的计算过程中得到的室内的LC50值和残效性试验中的减少常数，用

e^-λt/LC50给与的两防治剂的数值的比较中表示使用防治剂C时，需要与(1)同样的8倍的实用散布药量。说明了可以用其中任意一种表示方法。

按以往的方法在性能说明中，只记载了根据稀释倍率等的散布药量。而本发明中根据和相关的对象药剂的比较，可以表明散布药量和有效期两方面的有关信息。结果，使消费者自己就可以容易地了解各种药剂在实际场地的性能了，由于消费者自己可以作选择药剂方面的事情了，也关系到消费者提高从事农业经营的积极性。

其原因是，使用有害生物防治剂的消费者，长期观察着有害生物的发生情况。因此，以这些数值可以判断，对应于经常发生的情况，选择有多长残效期的防治剂合适。不需要象以前那样，因选择的错误，持续使用高价的防治药剂，而选择廉价的防治剂，也不会出现防治的失败。

在生产上的可利用性

本发明的有害生物防治剂的实用散布药量的确定方法及有害生物防治剂的开发方法应用于开发农业用、防疫用等有害生物防治剂的过程中。由于使用本发明的方法，对有害生物防治剂的性能把握方面，比以往的方法更准确，并且能够及早进行处理。对于制造、开发这些有害生物防治剂的生产厂家好处不可估量。

而且，由于应用本发明的有害生物防治剂的性能表示方法，以往不可能的涉及多方面的有害生物防治剂的药剂之间的相对性能比较，也成为可能了。因而，消费者自己也可以选择适于实际场地的有害生物防治剂，使以往的过剩使用或效率低引起的安全方面或经济方面的问题能有很大的改善。有可能在改善世界的农业经济及环境问题方面有很大贡献。另外，消费者亲自积极选择防治剂也关系着改变对迄今为止的农药可以说是批判的状态。