法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
2019-11-12
未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07J9/00 授权公告日:20060531 终止日期:20181126 申请日:20001126
专利权的终止
2006-05-31
授权
授权
2003-07-23
实质审查的生效
实质审查的生效
2002-06-26
公开
公开
本发明属于植物药物有效成份提纯及使用用途技术领域。
龙牙楤木(Aralia etata)、虎剌楤木(Aralia armafa)、长剌楤木(Araliaspinifolia)、黄毛楤木(Aralia decaisneana)、远东楤木(Aralia schmidtii)、长白楤木(Aralia contintalis)等均属五加科楤木属植物。这些植物的叶、茎、茎皮、根、根皮中均含有多种楤木皂苷类经多年研究表明,楤木皂苷类主要是楤木皂苷A.C.D.E.F.G.H.I、齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷即去葡萄糖竹节参皂苷I Na、罗盘草苷等80个皂苷。经发明人研究证明楤木总皂苷具有明显的适应原样作用,对中枢神经系统表现出小剂量兴奋,大剂量抑制作用并有抗心肌缺血、抗心率失常抗氧化等多方面生理活性,楤木叶总皂苷的提取方法及在抗肿癌上的应用已在98100070号中国专利申请中记载,在发现楤木总皂苷上述药理作用的基础上,又发现单体皂苷齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷具有比楤木总皂苷更强的生理活性。然而目前还没有齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷的提取方法。
本发明的目的是从楤木总皂苷中提取齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷并将其用于心、脑血管疾病的预防和治疗。
本发明的技术方案是以生产出的楤木总皂苷为原料,将成品楤木总皂苷溶于水或乙醇中,然后加酸水溶液与之混合均匀,或与总皂苷乙醇溶液混合,混合后浓度为0.1mol/L-0.8mol/L,在常压下加热温度为70-150℃,加热时间为1-5小时后,常温静止12小时,滤取沉淀用1%氢氧化钠水溶液溶解后,通过大孔吸附树脂柱,先用去离子水洗脱洗至中性后,再用10%-30%乙醇洗至无色,弃去洗脱液,继用60%-80%乙醇洗脱,收集洗脱液,回收溶剂,即得本成品。
本发明是提供一种从楤木总皂苷中提取齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷的新方法。
本发明的齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷的用途是用于心、脑血管疾病的预防和治疗。服用方式可是通常的胶囊、片剂、颗粒剂或口服制剂.
使用本发明的药物治疗心、脑血管疾病的积极效果是
实验例证1:齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷以15mg/kg剂量于大鼠十二指肠给药给药1小时后观察,该化合物可明显延长乌头碱所致大鼠心率失常发生时间,并且使心率失常持续时间缩短,表明该化合物具有明显的抗心率失常作用。
实验例证2:齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷以30mg/kg剂量给大鼠灌胃,可明显改善由于注射垂体后叶素所造成的大鼠心肌缺血状态,降低心肌三酶活性,表明该化合物具有明显的抗心肌缺血作用。
实验例证3:齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷以40mg/kg剂量给小鼠灌胃,可明显抑制由胶原一肾上腺素诱发小鼠体内血栓形成。表明该化合物可用于血栓病的预防和治疗。
本发明给出以下实施例:
从楤木总皂苷中提取齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷的方法是,称取楤木茎皮总皂苷10g溶于1500ml水中,再加入0.4ml/L硫酸水溶液1500ml,混匀,于100℃下加热3小时后,常温静置12小时,滤取沉淀。沉淀加1%氢氧化钠水溶液1000ml溶解,通过大孔吸附树脂柱,先用去离子水洗至中性,再用30%乙醇洗至无色,弃去洗脱液,继用60%-80%乙醇洗脱。收集洗脱液,减压回收乙醇,得白色粉未1100mg,收率11%。熔点(mp)236-238℃,红外(IR)(KBr)Cm-1:3390(-OH),2940,1682(-COOH),质谱(FAB-MS)给出的分子量(M+Na)峰为655,碳谱(13NMR)数据与齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷基本一致。
从楤木总皂苷中提取齐墩果酸-3-O-β-d吡喃葡萄糖醛酸苷的方法是,称取楤木叶总皂苷10g,溶于1500ml70%乙醇中,加入0.4ml/L盐酸水溶液1500ml,混匀,于95℃下加热回流4小时后,常温下静置12小时,滤取沉淀,沉淀加1%氢氧化钠水溶液1000ml溶解,通过大孔吸附树脂柱,先用去离子水洗至中性,再用30%乙醇洗至无色,弃去洗脱液,继用60%-80%乙醇洗脱,收集洗脱液,回收乙醇,得白色粉未1000mg,收率10%。熔点(mp)236-238℃,红外(IR)(KBr)Cm-1:3400(-OH),2943,1680(-COOH),质谱(FAB-MS)给出的分子量十(M+Na)峰为655,碳谱(13CNMR)数据与齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷基本一致。
从楤木总皂苷中提取齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷的方法是,称取楤木根皮总皂苷10g,溶于1500ml70%乙醇中,加入1mol/L硫酸水溶液1500ml,混匀,于90℃下加热回流5小时后,常温下静置12小时,滤取沉淀,沉淀加1%氢氧化钠水溶液1000ml溶解,通过大孔吸附树脂柱,先用去离子水洗至中性,再用30%乙醇洗至无色,弃去洗脱液,继用60%-80%乙醇洗脱,收集洗脱液,回收乙醇,得白色粉未1300mg,收率13%。熔点(mp)236-238℃,红外(IR)(KBr)Cm-1:3395(-OH),2942,1687(-COOH),质谱(FAB-MS)给出的分子量(M+Na)峰为655,碳谱(13CNMR)数据与齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷基本一致。
齐墩果酸-3-0-β-D吡喃葡萄糖醛酸苷将其用于心、脑血管疾病的预防和治疗。
机译: 用于抑制蛋白质糖化的山萘酚3-0-β-D-吡喃葡萄糖苷和槲皮素3-0-β-D-吡喃葡糖苷及其制备方法和杜仲叶抑制蛋白质糖化的水提物,其包含槲皮素3-O- α-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷,山奈酚3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和槲皮素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷
机译: 3-0-(B-d-葡萄糖醛酸吡喃葡萄糖基)-大豆皂酚b的制备及其在使用中的用途ic ed
机译: 3-0-(β-葡萄糖醛酸吡喃葡萄糖基)-大豆皂酚b及其制备和治疗用途