藻酸双酯钠用于防治血小板减少症及白细胞减少症

摘要

涉及一种含多糖类药物的新用途。藻酸双酯钠用于防治血小板减少症及白细胞减少症,有两种剂型:片剂和注射剂。可克服已有治疗血小板减少症及白细胞减少症药物所存在的缺点。

说明书

本发明涉及一种含多糖类药物的新用途。

藻酸双酯钠(Alginic Sodium Diester)是一种多糖硫酸酯类(Polysaccharide sulfate，简称PSS)海洋药物，是以褐藻酸为原料，经水解、酯化和磺化而制成，由青岛第三制药厂生产。(N1089619A号专利申请公开了一种藻酸双酯钠的生产方法。

藻酸双酯钠是一种线型阴离子聚电介质，故具有肝素样生理活性，但无肝素样的毒副作用。目前藻酸双酯钠用于缺血性心脑血管疾病的防治，如脑血栓、脑栓塞、冠心病、高脂血症、高血粘度综合症等。

本发明的目的在于提供藻酸双酯钠的新用途，即藻酸双酯钠用于防治血小板减少症及白细胞减少症。

藻酸双酯钠用于防治血小板减少症及白细胞减少症有两种剂型，其剂量和用法如下：

1.片剂：成人剂量每日2～3次，每次100mg，口服。

2.注射剂：成人剂量每日50～100mg，临用前加于生理盐水或5％葡萄糖液500～1000ml中，缓慢静脉滴注。

已有治疗血小板减少症最常用的有效药物是皮质激素，其缺点是长期使用可引起高血压、糖尿病、骨质疏松症、肾上腺皮质功能亢进症；诱发或加剧消化性溃疡，诱发精神症状；对妊娠首3个月使用可引起胎儿畸形，如妊娠后期大量使用可引起胎儿出生后发生肾上腺皮质功能不全。而使用藻酸双酯钠防治血小板减少症则无上述缺点。

已有治疗白细胞减少症最有效的药物是粒细胞集落刺激因子(G-CSF)及粒-单细胞集落刺激因子(GM-CSF)，这两种药物的缺点是需靠进口，价格昂贵；且需低温保存，又无口服剂型，病人使用不便。而使用藻酸双酯钠防治白细胞减少症则无上述缺点。

由此可见，本发明不仅为藻酸双酯钠增加了新用途，更重要的是为各种原因所引起的血小板减少症及白细胞减少症的防治提供了一种安全、有效、价廉的新药。

以下实施例可对本发明作进一步的说明。附表给出藻酸双酯钠用于防治血小板减少症及白细胞减少症的动物试验数据。

附表组  药        物*  鼠     白细胞数             血小板数             骨髓有核细胞别     (灌胃)      数     (×10⁹/L)          (×10⁹/L)              (％)1     水0.2mL/Kg   10     9.51±2.31^ΔΔΔ        32.08±4.98^ΔΔΔ       58.73±1.52^ΔΔΔ2     CTX20mg/Kg   10     5.69±1.84          20.24±7.44         46.45±0.693     PSS75mg/Kg   10     6.66±1.54          23.35±5.93         57.59±1.12^ΔΔΔ

 +CTX20mg/Kg4     PSS225mg/Kg  10     7.30±1.07^Δ             26.06±6.15          64.29±1.70^ΔΔΔ

 +CTX20mg/Kg5     PSS375mg/Kg  10     8.15±1.40^ΔΔ           35.02±7.28^ΔΔΔ        66.16±1.22^ΔΔΔ

 +CTX20mg/Kg

*CTX(环磷酰胺)灌胃隔日1次，共4次；PSS(藻酸双酯钠)灌胃每日1次，共7次。与组2比较ΔP(0.05ΔΔP(0.01 ΔΔΔP＜0.001