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一种尼拉帕利重要中间体及其酶催化合成的方法

摘要

本发明公开了一种尼拉帕利重要中间体及其酶催化合成的方法,其合成方法的原料为2‑(4‑硝基苯基)丙二酸二甲酯,将原料溶解于甲醇中加入硼氢化钠得中间体I,将其溶解于乙腈中加入酯化酶和乙酸乙烯酯得中间体II,将其溶解于二氯甲烷并加入三苯基膦和溴素得中间体III,将其在四氢呋喃、叔丁醇钠、乙醛酸乙酯的作用下得中间体Ⅳ,将其溶解于甲醇,钯碳还原获得中间体Ⅴ,将其溶解于甲醇,硼氢化钠还原得中间体Ⅵ,将其溶解于二氯甲烷,加入三乙胺、对甲苯磺酸氯、对甲苄胺,得最终产物。本发明的有益效果是,合成方法成本较低,操作过程简单,采用酶催化方法,酶的催化效率较高,还具有高度的专一性。

著录项

  • 公开/公告号CN111072550A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2020-04-28

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 苏州凯瑞医药科技有限公司;

    申请/专利号CN201911214909.6

  • 发明设计人 阿不都赛米·马木提;

    申请日2019-12-02

  • 分类号

  • 代理机构苏州言思嘉信专利代理事务所(普通合伙);

  • 代理人邵永永

  • 地址 215200 江苏省苏州市吴江经济开发区庞杨路8号展华科技南2楼A入口

  • 入库时间 2023-12-17 08:00:12

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2020-05-22

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D211/26 申请日:20191202

    实质审查的生效

  • 2020-04-28

    公开

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