从洛伐他汀或每夫诺林酸制备辛伐他汀的方法

摘要

一种从洛伐他汀或每夫诺林酸盐形式中制备辛伐他汀的方法，包括用环丙基或丁基酰胺处理起始物质，当洛伐他汀是起始物质时吡喃酮环从而被打开，向2-甲基丁酸酯侧链上加上甲基，然后使打开的吡喃环闭合，以产生辛伐他汀。进行该方法时无需对打开的吡喃酮的两个羟基进行保护或去保护。在较好的技术方案中，起始物质用环丙胺处理，它可通过新颖的中间体洛伐他汀环丙基酰胺来产生辛伐他汀。