一种秋葵植物伟哥的制备方法

摘要

本发明涉及治疗一种以秋葵为主要原料的植物伟哥药物组合物及其制备方法，由下述原料配比而得：秋葵、白头翁、五味子、山茱萸、蒲公英、茴香、红豆蔻、石榴皮、枸杞子、淫羊藿、茯苓、凌霄花、刺五加、防风、香附、紫苏叶、红景天、补骨脂。诸药合用，相得益彰，对阳痿治疗效果明显、稳定，增强男性性功能，应用前景广阔。

说明书

技术领域

本发明属于中药药物技术领域，具体的，涉及一种秋葵植物伟哥的制备方法

背景技术

勃起功能障碍(ED)又称阳痿。一般指在多数情况下阴茎不能勃起，或虽能勃起但不能维持勃起并进行性交，是临床上最常见的男子性功能障碍，其不仅发病率高，严重影响男性健康，而且有向年轻化发展的趋势。特别是在现代生活中，人们的生活节奏快，精神压力大，暴饮暴食，偏食酗酒等，都极易造成男性性功能障碍，出现阳痿症状。据统计40～70岁男子中有52％患有不同程度的ED。其治疗可分为非侵入性和侵入性治疗两类，非侵入性治疗系指心理治疗、药物治疗和真空负压勃起治疗。侵入性治疗包括尿道给药、海绵体活性药物注射、阴茎假体植入和血管性阳痿的手术治疗。侵入性治疗带有一定的创伤性，并发症多，患者不易接受；药物治疗目前主要是以西药为主，多为磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂：如西地那非(伟哥，辉瑞公司)、伐地那非(艾力达，拜耳公司)等虽然疗效肯定，但价格昂贵，一般患者难以承受，并可引起如头痛、低血压、心血管不良反应等令人不能接受的副作用。

中医认为阴茎的勃起是由一系列脏腑经络及气血津液相互协调作用的结果，故阳痰的发病，往往与情志刺激、劳伤过度、六淫侵袭、饮食不当、跌仆损伤、久病所累、察赋不足、年高体衰等因素有关，这些病因可单独致病，但更多情况下是两种或两种以上病因兼夹致病，导致较为复杂的证候变化，因内外各种病理因素导致脏腑及经络的功能活动失调或受损，均可产生勃起功能障碍。中医辨证阳痿分为：1.精气亏虚，命门火衰；2.气血两虚，宗筋失养；3.恐惧伤肾，阳道不振；4.肝郁不舒，肝气郁结阳痿；5.湿热下注等等证型，治疗十分灵活。中医认为肝郁不舒，肝主筋，阴器为宗筋之汇。若情志不遂，忧思郁怒，肝失疏泄条达，不能疏通血气而畅达前阴，则宗筋所聚无能，这种阳痿包括了现代医学精神性阳痿的范畴。男性由于社会环境因素容易出现该证型阳痿，对疗效确切，使用方便的治疗，保健药物有确切需求。现有技术中药处方缺乏辩证，治疗周期长，对症性不强，疗效不明显，甚至还会给患者带来副作用，增加患者痛苦，从天然药物中寻找有效、安全的药物，已成为普遍需要解决的问题。

发明内容

本发明参考祖国医学对阳痿发病机理的认识以及治疗的宝贵经验，参阅已有合理组方，辨证论治，按照中国药典及药理配伍，推陈致新有所增益，辨证论治一直是中医药治疗疾病的核心理论，如何针对主要病机用药同时兼顾次要病机，兼顾共性与个性的治疗，从而最大程度体现中医治疗疾病的内涵与外延，是中成药配伍的一个现实难题。按中医辨证理论，造成阳痿的主要病因病机是肾阴亏虚、精亏雍滞、情志抑郁、气滞血瘀所致。治疗应以益肾固精、滋阴补阳、解郁理气、活血化淤，达到标本同治的目的。发明者通过对传统中药的研究，并结合辩证论证，多方收集众家之长，寻求最佳治疗方案，从祖国医学宝库中，筛选出滋阴补阳、解郁理气、活血化淤的天然成分，按中医理论组方，提取精华，结合传统中医技术精心配制成本发明的秋葵植物伟哥，相对于西药，对阳痿治疗效果明显、稳定，增强男性性功能，并且经常使用能增强体质，抗疲劳，不会诱发心脑疾病，有益男性健康。

为实现本发明目的，本发明采用的技术方案如下：

一种秋葵植物伟哥，其特征在于由下述重量配比的原料制备而得：

秋葵40份、白头翁20份、五味子20份、山茱萸18份、蒲公英18份、

小茴香15份、红豆蔻15份、石榴皮15份、枸杞子12份、淫羊藿12份、

茯苓12份、凌霄花10份、刺五加10份、防风10份、香附8份、

紫苏叶8份、红景天7份、补骨脂5份。

本发明的秋葵植物伟哥的药物组合物其制备方法为：取上述重量份数的原料药(配比单位：克)制备胶囊，具体操作为：

1)称取各原料药，备用；

2)取秋葵，加3倍重量的水武火煮沸70分钟，冷却至35℃，加入70％的乙醇加热回流2小时，收集滤液，加入正丁醇萃取两遍，浓缩得固液重量比1：10的膏状物，干燥后粉碎，得复合物A；

3)取白头翁、五味子、石榴皮、枸杞子、淫羊藿、茯苓、凌霄花、刺五加混合均匀，加5倍重量的水武火煮沸，然后文火煎煮1小时，过滤收集滤液和滤渣；往滤渣中添加水，以没过滤渣为准，武火煮沸，然后文火煎煮30分钟，过滤收集滤液；合并上述两次滤液，冷却后，浓缩成密度为1.1-1.2g/ml的浸膏；80℃烘干后，粉碎成粉末，即为复合物B；

4)取其余成分(即山茱萸、蒲公英、小茴香、红豆蔻、防风、香附、紫苏叶、红景天、补骨脂)加70％乙醇浸泡0.5-1.5小时，提取两次，每次1-2小时，合并提取液，滤过，浓缩成相对密度为1.2的浸膏，干燥后粉碎，得复合物C；

5)将复合物A、复合物B、复合物C混合搅拌均匀，灭菌消毒制得胶囊剂产品，口服每次1g，均一日两次。

本发明药物的组分均采用天然的中药原料，其配制简便，药源广泛，成本低廉，其遵循中医的处方用药原则，诸药合用，相得益彰，君臣佐使各施其效，扩张血管，增加血流量，促进血液循环，改善生殖系统供血不足。通过调节中枢神经系统对性腺轴作用、兴奋垂体、增加肾上腺皮质激素样作用，温肾固精，改善阴茎勃起功能，延长勃起时间，治疗效果明显、稳定；本发明方法不偏重于补肾阳、肾阴，或补火助阳，因此经常使用也不会诱发心脑疾病、损害健康，经临床应用验证，其疗效显著可靠，药性平，应用前景广阔。

具体实施方式

实施例1

一种用于男性性功能障碍的中药组合物，其特征在于由下述重量配比的原料制备而得：

秋葵40份、白头翁20份、五味子20份、山茱萸18份、蒲公英18份、

小茴香15份、红豆蔻15份、石榴皮15份、枸杞子12份、淫羊藿12份、

茯苓12份、凌霄花10份、刺五加10份、防风10份、香附8份、

紫苏叶8份、红景天7份、补骨脂5份。

本发明的中药组合物其制备方法为：取上述重量份数的原料药(配比单位：克)制备胶囊，具体操作为：

1)称取各原料药，备用；

2)取秋葵，加3倍重量的水武火煮沸70分钟，冷却至35℃，加入70％的乙醇加热回流2小时，过滤弃渣，收集滤液，加入正丁醇萃取两遍，蒸馏去醇回收，得浓汁，浓缩后得膏状物(固液质量比为1：10.)，干燥后粉碎，得复合物A；

3)取白头翁、五味子、石榴皮、枸杞子、淫羊藿、茯苓、凌霄花、刺五加混合均匀，加5倍重量的水武火煮沸，然后文火煎煮1小时，过滤收集滤液和滤渣；往滤渣中添加水，以没过滤渣为准，武火煮沸，然后文火煎煮30分钟，过滤收集滤液；合并上述两次滤液，冷却后，浓缩成密度为1.1g/ml的浸膏；80℃烘干后，粉碎成粉末，即为复合物B；

4)取山茱萸、蒲公英、小茴香、红豆蔻、防风、香附、紫苏叶、红景天、补骨脂加70％乙醇浸泡1小时，提取两次，每次1-2小时，合并提取液，滤过收集滤液，将滤液浓缩成密度为1.2g/ml的浸膏，干燥后粉碎，得复合物C

5)将复合物A、复合物B、复合物C混合搅拌均匀，灭菌消毒制得胶囊剂产品，口服每次1g，均一日两次。

实施例2

一、毒性实验

本实验采用健康SD大鼠，口服给药实施例1制备的药物剂量梯度为10mg/kg以及20mg/kg，连续给药30天，经观察大鼠给药期间及停药后1周之内动物生长状态、活动饮食、血液学、血液生化学、脏器组织结构以及尿常规等均无明显影响，表明临床用药安全可靠。

二、小鼠交尾试验

小鼠交尾试验。取昆明小鼠每组30只，其中雄性5只，雌鼠25只。每组分5个鼠笼饲养。每只雄鼠与5只雌鼠同笼饲养。随即分为空白组(蒸馏水)、本发明药物组(10mg/kg)。每组灌胃给药雄鼠，每日早上、下午分别给药一次，连续10日。每天上午检查雌鼠有无阴栓出现。如下表所示：

小鼠交尾试验表

组别雌鼠例数发现阴栓例数(10d)阴栓出现率空白组25936％本发明药物组252184％

从上表中可以看出，本发明药物组能明显促进雄性小鼠交尾。

三、小鼠血浆睾酮实验：

取ICR系清洁级昆明雄性小鼠20只，随机分为空白组(蒸馏水)、本发明药物组，每组10只，每组灌胃给药，每日分别上午、下午给药一次，连续10天后，将小鼠摘眼球取血，检测血浆睾酮含量，如下表所示：

小鼠血浆睾酮实验：

组别雄鼠例数睾酮(ng/L)空白组106.02±1.25本发明秋葵植物伟哥组1030.67±2.43

从上表中可以看出，本发明秋葵植物伟哥明显增加雄性小鼠血浆睾酮的含量，促进雄性小鼠交尾，提高雄性小鼠性功能。

实施例3

临床资料

选用门诊病人77例ED患者采用随机分组，其中治疗组38例，对照组39例；两组患者年龄、病程、勃起功能积分和病情轻重等方面比较均无显著差异，具有可比性。

诊断标准参照国际ED诊断原则，即男子在性刺激下，不断持续的达到或维持足够硬度的阴茎勃起以完成满意性交，且病程在3个月以上，国际勃起功能评分问卷(IIEF-5)≤21分，诊断为ED。

排除标准(1)合并糖尿病者；(2)合并有严重的心、肝、肾、造血系统等疾病者；(3)前列腺明显增生者或前列特异性抗原(PSA)＞4ug/ml者；(4)精神病患者；(5)近期服用过其它相关药物者；(6)未按规定用药或资料不全，不能坚持正常治疗者。

治疗方法：

治疗组服用实施例1制备的秋葵植物伟哥，口服每次1g，均一日两次，分二次服用。

对照组服用六味地黄丸，8粒/次，1日3次；

两组均治疗8周。治疗前、治疗4周、治疗8周分别观察勃起功能国际问卷(IIEF-5)积分改变，包括阴茎勃起信心、成功插入次数，勃起硬度、维持勃起能力和性交满意度5个问题。

疗效标准临床控制：治疗后性交机会达75％以上成功，或勃起功能积分≥21分；显效：治疗后性交机会达50％以上成功，或勃起功能积分较前增加7-14分；有效：治疗后性交机会达25％以上成功，或勃起功能积分较前增加≤7分；无效：治疗后性交机会成功率无变化，或勃起功能积分无增加。

治疗结果

两组均治疗8周后统计疗效。两组疗效比较见表1。

疗效结果见下表：

组别例数显效有效无效总有效率治疗组381917294.7％对照组391417879.5％

治疗组较对照组差异显著。

实施例4

典型病例

1付某，50岁，自述3年前开始阳痿。同房阳事不举，偶尔有房事时早泄，时有腰酸腰痛，服药4周后，阳萎症状好转，腰酸腰痛减轻，每月可房事1～2次。

2吴某，43岁，由于工作压力大，精神忧郁，出现性欲冷淡，阴茎勃起不坚。服药2周后，性功能恢复正常，阴茎勃起有力，同房时可持续10～15分钟。

以上列举的仅是本发明的最佳具体实施例。显然，本发明不限于以上实施例，还可以有许多变形。本领域的普通技术人员能从本发明公开的内容直接导出或联想到的所有变形，均应认为是本发明的保护范围。