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【24h】

[~(11)C]MK-4232: The First Positron Emission Tomography Tracer for the Calcitonin Gene-Related Peptide Receptor

机译:[〜(11)C] MK-4232:降钙素基因相关肽受体的第一个正电子发射断层显像示踪剂

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摘要

Rational modification of the potent calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonist MK-3207 led to a series of analogues with enhanced CNS penetrance and a convenient chemical handle for introduction of a radiolabel. A number of 11C-tracers were synthesized and evaluated in vivo, leading to the identification of [11C]8 ([11C]MK-4232), the first positron emission tomography tracer for the CGRP receptor.
机译:降钙素基因相关肽(CGRP)受体有效拮抗剂MK-3207的合理修饰,导致了一系列具有增强的CNS渗透性的类似物,并为引入放射性标记提供了方便的化学方法。合成了多种11C示踪剂,并在体内进行了评估,从而鉴定出[11C] 8([11C] MK-4232),这是CGRP受体的第一个正电子发射断层显像剂。

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