天然物スクリーニングによる制がh剤シ一ドの探索硏究

摘要

高齢化に伴いわが国でも罹患率が急上昇している去勢抵抗性前立腺がhの治療薬 シードのスクリ 一二ングから放線菌が生産する新規化合物アンタルライドを発見した。アンタルライドは第2世代のアンドロゲン受容体（AR)アンタゴニストであるェンザルタミド耐性ARに対してもアンタゴニスト活性を示し，耐性を克服できる可 能性を示唆した。一方，Bcl-2/Bcl-xLが過剰発現することでアポトーシスに耐性と なったがhに対する制がh剤シードとして，放線菌培養液からィンセドニンを発見 した。インセドニンは脂肪酸合成に関わる酵素を阻害することで，アポトーシス耐性を克服する作用があることを明らかにした。