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医薬品合成を指向した触媒反応プロセスの開発

机译:面向药物合成的催化反应工艺的发展

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摘要

非天然型のアミノ酸,核酸の誘導体が種々の医薬品の構成成分として用いられている.その合成に際し,金属触媒反応が効率的合成プロセスの鍵段階となることが多い.工業化可能で環境負荷の少ないプロセス開発を行うにあたり,新規な触媒開発に時間をかける余裕がない場合が多いため,既存(市販)の触媒反応を如何に使いこなすかが鍵となる.筆者らは使用金属の種類のみならず,水素源,添加剤,溶媒,pHなどの反応条件を選択することで,既存触媒でも効率的で工業化可能なプロセスにすることがそきることを見出した.
机译:非天然氨基酸和核酸衍生物用作各种药物的成分。在其合成中,金属催化的反应通常是有效合成过程中的关键步骤。在开发可工业化且对环境影响较小的方法时,通常没有时间开发新的催化剂,因此关键是如何充分利用现有的(市售的)催化反应。作者发现,通过不仅选择所用金属的类型,而且还选择反应条件,例如氢源,添加剂,溶剂和pH值,即使使用现有的催化剂也可以使该方法高效且可工业化。 ..

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