ドパミントランスポータイメレジング剤~(123)I-FP-CITの第1相臨床試験(第1報)-体内薬物動態と吸収線量の検討-

摘要

線条体ドパミントランスポータを評価するために開発されたN-(3-フルオロプロピル)-2β-カルポメトキシ-3β-(4-ヨードフ工ニル)ノルトロパン(~(123)I)(~(123)I-FP-CIT)注射液の第1相臨床試験を健常成人男性12例を対象に実施した.本剤167MBq静脈内投与に起因すると考えられる副作用はみられなかった.本剤投与後放射能分布が最も高かった臓器は肝臓であり,次いで腹部,肺および脳であった.いずれの臓器においても放射能は徐々に減少し,主に腎·尿路系に排泄され,問題となる放射能の滞留はみられなかった.本剤の薬物動態に基づき算出された吸収線量は,既存の脳血流シンチグラフィ用製剤と同等あるいはそれ以下であった.以上のとおり,本剤の安全性,体内薬物動態および吸収線量に問題となる点はみられなかった.