トポイソメラーゼ阻害剤塩酸イリノテカンとエトポシドTopoisomerase inhibitor

摘要

DNAトポイソメラーゼ阻害剤は，DNA代謝に関与する生命の維持に必須の酵素であるDNAトポイソメラーゼを標的とした抗癌剤である．DNAトポイソメラーゼには1型酵素とⅡ型酵素があり，I型酵素はDNAの一本鎖の切断を介して，Ⅱ型酵素はDNAの二本鎖の切断を介して，DNAの立体構造の変換を行う．塩酸イリノテカンはI型酵素を標的とした代表的な薬剤で，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，子宮頸癌，卵巣癌，胃癌，大腸癌，乳癌，悪性リンパ腫に対する有効性が報告され，とくに小細胞肺癌，非小細胞肺癌,大腸癌では中心的な薬剤となっている.エトポシドはⅡ型酵素を標的とした代表的な薬剤で，小細胞肺癌，悪性リンパ腫,急性白血病，睾丸腫瘍,膀胱癌,絨毛性疾患,胚細胞腫瘍に対する有効性が報告されている．本稿では塩酸イリノテカン，エトポシド両薬剤の特性について詳述した．