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Microwave-Assisted Solution-Phase Parallel Synthesis of 2,4,6-Trisubstituted Pyrimidines

机译:微波辅助溶液相平行合成2,4,6-三取代嘧啶

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摘要

2,4,6-Trisubstituted pyrimidines have been shown to possess diversely biological activities.As examples,compound 1 shows in vitro antimalarial activity against Plas-modium falciparum,with an MIC value of 0.25 mu g/mL.Compound 2 is a selective adenosine A_1 receptor antagonist with high A_1 affinity (K_i = 4 nM) and selectivity.Compound 3 is a phosphotidylinositol 3 kinase inhibitor and can be used for the treatment of cancer.
机译:2,4,6-三取代的嘧啶已显示出不同的生物学活性。例如,化合物1对恶性疟原虫具有体外抗疟活性,MIC值为0.25μg / mL。化合物2为选择性腺苷。具有高的A_1亲和力(K_i = 4 nM)和选择性的A_1受体拮抗剂。化合物3是磷酸肌醇3激酶抑制剂,可用于治疗癌症。

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