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全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会

召开年：2012
召开地：杭州
出版时间： 2012-09-13

主办单位：中国高科技产业化研究会

会议文集：全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会论文集

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1.多肽催化不对称Aldol反应的研究现状及应用
- 刘晓乐;张鹏云;刘茵
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：近年来,不对称Adlol反应作为手性化合物合成的重要分支,一直被大家广泛关注,是不对称合成研究的热点之一.其中多肽催化剂越来越多地被用于不对称合成反应中,具有高级结构的人工多肽在结构上更接近酶,易于通过结构修饰调节其催化特性,人工多肽催化在有机反应中的成功应用经验将促进酶催化合成研究的发展。本文简要介绍了多肽催化不对称Aldol反应的研究现状及应用。
2.两种尿失禁药物的大规模手性拆分方法
- 杨如;王建军;肖鸿;张永塘
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：手性制药是医药行业的前沿领域,经过几十年的发展,特别是近10年,世界医药领域研发手性药物之势愈来愈烈,并已有大量新品种面世;同时,由于手性药物具有疗效高、毒副作用小、用药量少等特点,因此其在临床上的用量日益上升,市场份额逐年扩大.手性药物的不断增加改变着化学药物的构成,其将成为制药工业的新增亮点,也即将成为世界各国制药公司追求利润的新目标.对于手性药物,一个异构体可能是有效的,而另一个异构体可能是无效甚至是有害的或是有截然不同的生理活性的。因此如何获得高化学纯度、高光学纯度的手性药物就显得尤为重要.
3.不对称催化反应在手性物质合成中的应用
- 殷金昌
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：概述了应用不对称催化技术在各类手性有机物合成反应中表现的立体化学特性及优势,因具有催化效率高、选择性高、催化剂用量少、对环境污染小、成本低等优点,不对称催化将发展成合成手性物质最经济有效的一种方法。另外介绍了不对称催化技术在几种手性物质合成反应中的应用举例,包括:脯胺酸及其衍生物催化的不对称Michael加成反应、由甲基酮不对称催化合成非环状脂肪族光学活性胺的合成反应、由樟脑不对称催化合成莰胺这三个有机合成反应,展现出不对称催化合成技术在合成复杂有机化合物中表现的明显优势.最后,对不对称催化合成的应用前景作出展望,这种高催化性、高选择性的手性合成技术将会为全世界带来巨大的经济效益和社会效益.
4.高效液相色谱法在手性药物拆分中的应用
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：外消旋化合物的手性分离是获得单一对映体的方法之一.随着人们对纯光学药物的需求日益增加,各种手性分离技术得以快速发展。近几十年来,在这些手性分离技术中,高效液相色谱法(HPLC)被公认为是一种强大、快速、高效的分离技术,它已成功应用于对映体药物的分离分析和制备中.HPLC用于对手性药物分离的研究已取得很大进展,并且研发了大量可应用于手性小分子和聚合物分离的手性固定相,大大提高HPLC的手性识别能力.本文以HPLC的手性药物分离为焦点,介绍了近几年高效液相色谱法手性固定相的新发展和应用。
5.外消旋体的拆分
- 王新珏
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：药物分子的两个对映体以不同的方式参与作用并导致不同的效果。生物体的酶和细胞表面受体是手性的，外消旋药物的两个对映体在体内以不同的途径被吸收，活化或降解。这两种对映体可能有相等的药理活性;或者一种可能是活性的，另一种可能是无活性的甚至有毒的，或者二者可能有不同程度或不同种类的活性。
6.生物催化合成手性药物进展及应用
- 焦庆才;张宏娟;刘均忠;刘茜
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：手性是自然界最重要的属性之一,也是生命物质区别于非生命物质的重要标志.自然界中构成生命体的基础物质核苷酸、氨基酸和单糖以及由它们构成的生物大分子核酸、蛋白质和糖类都具有独特的手性特征.许多物理、化学、生物功能的产生都起源于分子手性的精确识别和严格匹配,例如酶催化的高度化学、区域和立体选择性作用,手性药物的手性对其生物应答关系等。手性直接关系到药物的药理作用、临床效果、毒副作用、药效发挥及药效时间等。正是由于药物和其受体之间的这种立体选择性作用,使得药物的一对对映体不论是在作用性质还是作用强度上都会有差别。
7.手性催化剂在有机合成中的应用
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：手性salen金属络合物在烯丙醇类化合物的动力学拆分,环氧化合物的不对称开环以及非官能化烯烃的不对称环氧化等反应中已得到了广泛的应用。手性催化剂控制不对称羟醛反应,从工业生产的角度来看,实用的有机合成反应要求高选择性,高反应速率,高产率,原子经济性,低成本,操作简单,环境友好以及低能耗.一个简单的手性催化剂分子可以决定上百万的手性产物分子的立体选择性,但只有当昂贵的与底物或试剂结合的手性助剂能被重复利用,反应才有实用价值,使得反应具备极高的生产力和经济效益.
8.毛细管电泳技术的研究进展
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：本文介绍了毛细管电泳法近几年的研究进展。详细的介绍了毛细管电泳法的原理和分离模式,详细的综述了毛细管电泳法的分析应用,并对这一技术的发展前景作出展望.引用文献24篇.
9.手性化合物的色谱法分离
- 周丽
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：本文综述了手性化合物的四种拆分方法—薄层色谱法(TLC)、气相色谱法(GC)、高效液相色谱法(HPLC)、毛细管电色谱法(CEC),及每种方法的作用机理.
10.药物分离工程之手性分离技术
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：本文主要讲述了对映体的分离、分析在现代药物化学、生物化学、合成化学、农业化学等领域的意义。在天然产物分离中的分离难度在于对映体的物理性质,化学性质,热力学性质极为相似,除非在手性环境(如手性试剂,手性溶剂)中才表现出差异，对外消旋体拆分就以此为依据。
11.串联生物转化合成手性药物中间体
- 徐毅
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：生物催化具有立体专一性强、催化效率高、反应条件温和、非毒性等优点,因此在手性药物及其中间体的绿色合成方面具有广泛的用途.许多复杂分子,特别是药物分子的合成经常需要多步完成,这其中涉及了繁琐的分离和提纯,既消耗了能量又产生了许多废弃物.而包含众多催化元素的"一锅法"的串联反应能够有效的减少中间产物的分离、提纯等消耗能量的步骤,在经济和环境友好上也较为有利.由于生物催化的反应通常都具有相似的反应条件,因此允许可以在"一锅"中结合两种甚至更多种酶.这样就避免了繁琐的分离和提纯以及潜在的中间产物的抑制等问题。
12.不对称有机催化合成多手性中心的碳环、杂环类化合物
- 王兴旺
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：构建官能团化的多立体手性中心的环已酮、含有杂原子的螺环化合物[1]不仅这些化合物本身具有潜在的生理和药理活性,而且对于合成含有其核心骨架的许多天然产物和药物中间体具有方法学指导意义[2].由于有机小分子催化在获得高光学活性化合物的同时不残留任何金属离子,因此,近年来不对称有机小分子催化作为一种强大的合成工具而越来越受到广大化学工作者的青睐.
13.手性在医药合成研究中的应用
- 杨明波;刘茵;霍利春;李素娟
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：本文介绍了几种手性药物的制备方法,综述了手性在医药合成研究中的应用,进一步加深了手性在药物研究中的地位,也为我国新药研究和开发提供了参考依据.
14.手性药物(1R,2S)-(-)-麻黄碱的合成研究进展
- 李卫平;姬鹏燕;张鹏云;刘茵;赵坤
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：本文综述了具有药理作用的手性药物(1R,2S)-(-)-麻黄碱的有机合成方法进展,以及麻黄碱和它的异构体伪麻黄碱的相互转化.并对现有方法进行了分析,以待解决麻黄碱收率偏低的实际问题。
15.血小板聚集抑制剂-氯吡格雷的研究进展
- 赵坤;刘茵;张鹏云
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：氯毗格雷是嚓氯匹陡的乙酸衍生物，由法国赛诺菲制药公司于1986年研究开发的新-代血小板聚集抑制剂，临床用其硫酸盐，商品名为波立维。本文主要介绍了氯吡格雷的功能、研究背景、市场情况,并对合成工艺做了详细的介绍,对药物前景做了展望。
16.手性药物色谱分离技术研究进展
- 李素娟;张鹏云;霍利春;杨明波
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：综述了手性药物常用的色谱分离技术,如气相色谱法、高效液相色谱法、超临界流体色谱法、毛细管电泳法、毛细管电色谱法等在手性药物拆分研究中的应用。
17.键合型3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯直链淀粉和纤维素手性固定相的合成及其在HPLC中的应用
- 谭艺;王国梁;林纯;伍尚森;彭桂明;郑盛润;范军;章伟光
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：多糖类手性固定相是当前应用于HPLC手性识别中最广泛的一类手性固定相之一,尤其是涂敷型3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯衍生化的直链淀粉和纤维素手性固定相,对很多外消旋化合物都有着相当好的手性识别性能。但是一些能溶解或膨胀这些多糖衍生物的溶剂却不能用作这类涂敷型手性固定相的流动相.发展键合型多糖类手性固定相能有效地解决流动相受限制这一缺陷,开发新的键合方式也是近年来的研究热点。本文在均相条件下合成了区域选择性6-叠氮-6-脱氧直链淀粉-3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯衍生物(AzADMPC)和6-叠氮-6-脱氧纤维素-3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯衍生物(AzCDMPC),并通过Staudinger反应分别将两种多糖衍生物化学键合到硅胶表面得到两种新型键合型手性固定相.将这两类手性固定相分别应用于HPLC中,两种CSPs对一些外消旋化合物都表现出较好的手性识别能力.
18.手性药物及其不对称催化合成的研究进展
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：本文介绍了手性药物的重要性和类型；结合实例对不对称催化法合成手性药物作简要概述,尤其是化学不对称催化技术,包括不对称催化氢化、羰基的不对称催化还原、不对称催化氧化、不对称环丙烷化、不对称催化羰基化及不对称催化加成反应等;展望了不对称催化反应在手性药物合成中的发展方向。
19.分子印迹在手性药物分离当中的应用
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：分子印迹聚合物材料是近几年来发展起来的一种新型吸附与分离材料,具有预定选择性、专一识别性、高度稳定性等优点。本文对分子印迹技术的发展、内容和在手性药物分离当中的应用进行了讨论和评述,并对该领域今后的发展趋势进行了展望.
20.手性药物拆分的研究进展
- 刘达文
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：许多药物具有光学活性(opitical activeity).一般显示光学活性的药物分子,其立体结构必定是手性(chirality)的,即具有不对称性。手性是指其分子立体结构和它的镜像彼此不能重合.互为镜像关系而又不能重合的一对分子结构称为对映体(enantiomer).虽然对映异构体药物的理化性质基本相同,但由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白质和核酸大分子等,后者对与之结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求.
21.生物技术在手性药物合成中的应用
- 徐礼生;王治元;刘均忠;张宏娟;刘茜;焦庆才
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：药物分子的立体化学决定了其生物活性,手性已成为药物研究的一个关键因素,生物技术在手性药物合成中具有重要意义,利用酶催化的相关性质,通过酶拆分外消旋体、酶法不对称合成等方法合成手性药物,采用定向进化技术、酶分子修饰、辅酶再生等方法对手性药物合成方法进行改进,本文就近些年来生物技术在手性药物合成中的应用情况进行综述.
22.手性色谱固定相的研究进展
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：对映体的拆分曾被认为是相当困难及复杂的实验技术,随着20世纪70年代手性色谱的兴起和迅速发展,该难题得以逐步解决[1],尤其是近几年,药物对映体的分析已成为药学领域的研究热点。将手性化合物键合到固定相表面后,由于样品中的对映体与键合的子性分子形成非对映异构体络合物的结合能力的差异而达到拆分目的,该固定相即被称为手性固定相(Chiral stationary p hase,CSP).由手性固定相液相色谱分离测定对映体已成为对映体分离发展最为迅速的领域[2].目前,采用高效液相色谱法(HPLC)分离手性化合物取得了显著进展,已广泛应用于众多领域,并已制备出大量用于HPLC的CSP.本文拟就目前应用较广泛的几类CSP作一简要介绍.
23.手性药物结晶分离的Viedma熟化
- 龚俊波;任日菊
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：外消旋化合物的拆分在药物生产过程中是极其重要的,很多药物都要求达到光学纯度。工业化生产中,结晶是手性物质纯化的常用手段,即利用对映体成盐后的溶解度差异实现间接拆分;或者对于以外消旋混合物形式存在的对映体来说,采用优先结晶实现直接拆分.但是这两种常见的结晶拆分方法所能得到的极限收率为50％。对于后一种情形，是否存在一种纯化方法，可使对映体的对称性发生转化，最终实现手性物质的彻底纯化，即外消旋混合物中，目标对映体的收率达到100%Viedma的实验证实了该思路的可行性，并开启了手性物质彻底拆分的新里程。
24.一种新的手性强化环糊精衍生物及其合成和在药学上的应用
- 漆(又)(毛)
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：仅仅依赖已有的天然环糊精的手性微环境所合成的衍生物,已难以满足药学上所谓"分子识别"的极其严格的要求。本文提出解决该难题的一种新的设计理念,即通过硫醚氨基酸衍生物强化环糊精的手性微环境,试图提高其"分子识别"能力。本文通过一系列带有硫醚氨基酸衍生物的Y一环糊精衍生物,扩充了原有的手性微环境，即手性强化环糊精衍生物。能够从多种化合物同时并存在的条件下，于水溶液或血液中快速和高度选择性俘获幽类肌松药物，形成相应的稳定单一包合物。
25.不对称合成(R)-1,3-丁二醇酵母菌株的筛选与鉴定
- 杨套伟;满在伟;饶志明;徐美娟
- 《全国手性药物研究开发与应用新技术、新设备交流研讨会》 | 2012年
摘要：(R)-1,3-丁二醇是一种重要的医药中间体原料,例如它可以用于合成旋光性化合物氮杂环丁酮,其是青霉烯抗生素合成的起始原料,这类抗生素抗菌谱广,抗菌活性强.本文以实验室筛选并保藏的酵母菌株为供试菌株,筛选出1株对4-羟基-2-丁酮具有较好选择性还原能力的微生物HBY61,其产物醇全部是(R)-1,3-丁二醇(e.e.100％),产率最高达到48％,HBY61菌株经18S rDNA序列分析法鉴定发现,该菌与毕氏酵母属中的Pichiajadinii的18SrDNA基因序列同源性高达99.7％.结合常规生理生化鉴定结果,说明HBY61菌株是Pichia jadinii的一个亚种.目前,还没有利用Pichia jadinii催化4-羟基-2-丁酮不对称合成(R)-1,3-丁二醇的报道.