伪三元相图联合星点设计效应面法优化复方苦参碱微乳凝胶处方

摘要

采用伪三元相图联合星点设计效应面法(CCD-RSM)获得制备复方苦参碱微乳凝胶的最佳处方。方法:筛选凝胶基质在不同水量中的溶解度,初步评价固体微乳的成乳能力,采用伪三元相图获得形成微乳的区域。分别以凝胶基质卡波姆质量百分比(X1)、混合表面活性剂质量百分比(X2)、水的含量(X3)为考察对象,以外观等级(Y1)、苦参碱载药量(Y2)、辣椒碱载药量(Y3)为微乳凝胶的评价指标,根据CCD-RSM计算获得复方苦参碱微乳凝胶最佳处方,并对其进行验证。结果:尼泊金乙酯、聚乙二醇单月桂酸酯、卡波姆对复方苦参碱有较好的溶解能力。尼泊金乙酯与聚乙二醇单月桂酸酯质量比为30∶1时微乳区域达到最大。根据CCD-RSM获得最佳处方为苦参碱1 g、辣椒碱0.0286 g、卡波姆0.5 g、混合表面活性剂[m(聚乙二醇单月桂酸酯)∶m(尼泊金乙酯)=30∶1]0.5 g、水9.7 m L。以最佳处方制备的微乳凝胶外观等级为4.8,与预测值偏差4.17%;苦参碱载药量为1.0059,与预测值偏差0.59%;辣椒碱载药量为0.0299,与预测值偏差4.9%。结论:采用伪三元相图联合CCD-RSM优化的复方苦参碱微乳凝胶载药量高,外观性状、均匀度、延展性、p H值均达标,可用于后续研究。