德谷胰岛素在糖尿病治疗中的应用进展

摘要

德谷胰岛素是一种新的基础胰岛素类似物,通过去掉人胰岛素B30位苏氨酸,在B29位赖氨酸由一个L-r-谷氨酸连接一个16碳脂肪二酸侧链,皮下注射后因苯酚的快速弥散和脂肪二酸侧链的自我聚集形成独特的多六聚体长链,在注射部位形成储存库减慢其吸收,并在锌离子的缓慢弥散下以单体的形式入血,再与白蛋白结合到达靶器官从而发挥作用;其半衰期约25 h,作用时间超过40 h,在给药后24 h各时段血药浓度分布均匀,药代动力学曲线平稳,各年龄阶段的药代动力学曲线形状相似,肝肾功能受损患者的药代动力学特点与正常人无显著差异,给药间隔时间在8～40h内有效性和安全性不受影响,注射时间更灵活.与其他基础胰岛素相比,德谷胰岛素在1型糖尿病、2型糖尿病及糖尿病合并心血管疾病的患者中均能有效降糖,低血糖(包括夜间低血糖)风险低,体质量增加无显著差异;但在合并肾损伤患者中的疗效及低血糖风险结论不一,有研究发现肾小球滤过率(eGFR) ＜60 mL/(min·1.73 m2)的糖尿病患者德谷胰岛素的疗效不及甘精胰岛素,随着患者eGFR的下降,德谷胰岛素的低血糖及严重低血糖风险可能增加;德谷胰岛素在糖尿病合并妊娠患者中的应用效果与甘精胰岛素相似.