碳末端修饰的内吗啡肽类似物的合成和活性测定

摘要

本文采用片段缩合的液相多肽合成方法合成了内吗啡肤母体及其类似物共8个化合物,通过质谱鉴定其分子量.通过豚鼠回肠纵行肌实验(GPI)和小鼠输精管实验(MVD)鉴定它们的离体活性,结果表明内吗啡肽碳末端为中性或弱碱性有利于内吗啡肽跟μ阿片受体的结合,不利于跟δ阿片受体的结合;芳环朝向能大大影响其受体素和性和选择性.