硫酸铵梯度法提高双重载药纳米粒中小檗碱的载药量与包封率

摘要

目的 采用硫酸铵梯度法制备脂质膜(LB)包裹的中空介孔二氧化硅纳米粒(LB-HMSNS),将小檗碱(BBR)负载到HM-SNs内,提高BBR的载药量和包封率.方法 用薄膜水化法制备LB-HMSNs,通过马尔文激光粒度仪和透射电镜(TEM)表征其粒径、表面电荷和形态;通过被动载药法和硫酸铵梯度法将BBR负载到HMSNs内;用HPLC法测定2种方法BBR的含量;通过单因素实验对硫酸铵梯度法主动负载BBR进行优化,并探究吴茱萸碱(EVO)负载到LB上对BBR含量的影响.结果 成功制备了LB-HMSNs,其最佳粒径为345 nm,多分散性指数(PDI)为0.199,Zeta电位为-27 mV;被动载药法最大载药量和包封率分别为8.41％和56.22％,硫酸铵梯度法在药脂比为1:4时其载药量达10.3％,包封率为92％;优化结果显示,硫酸铵梯度法可将BBR载药量提高到被动载药的1倍以上(16.5％),包封率与被动载药基本一致;EVO的负载对BBR载药量和包封率的影响可忽略.结论 硫酸铵梯度法可有效提高BBR的载药量和包封率.