靶向激酶的PROTAC研究进展

摘要

蛋白激酶(PK)失调与多种疾病过程相关,多种蛋白激酶抑制剂得被开发用以治疗疾病。蛋白激酶抑制剂虽然得到了很好的研究,但仍然面临耐药性及选择性不高等挑战。蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)这一技术的开发,有效地解决了蛋白激酶抑制剂耐药以及低选择性等问题,从而得到了广泛的关注。目前,已经有多种激酶PROTAC项目进入临床前和临床研究。本文综述了专利及文献报道的靶向蛋白激酶的PROTAC研究进展。总结并展望靶向蛋白质降解技术的发展前景,及面临的机遇与挑战。