90Y/177Lu标记DOTA-Bz-RGD tetramer 和DOTA-RGD tetramer的比较

摘要

分别选用90Y和177Lu标记DOTA-Bz-RGD tetramer和DOTA-RGD tetramer,比较不同形式的双功能螯合剂对标记条件以及标记物的体外稳定性的影响.考察了反应pH值、反应温度和反应时间对标记率的影响.ITLC和HPLC分析结果表明,pH=6.0, 100 ℃下反应15～20 min, 4种标记物的标记率均大于95%;在生理盐水和牛血清体系中,4种标记物均保持良好的稳定性.苄基(Bz)的引入并不影响标记条件和标记物的体外稳定性,但对整个分子的极性带来了影响.HPLC分析结果和lg P测定结果显示,引入苄基(Bz)使标记物分子的脂溶性略微增加.