DotA

摘要： 近年来,基于钆(Ⅲ)的磁共振成像造影剂(GBCAs)受到了前所未有的挑战,迫切需要开发更安全、更惰性、靶向性、生化响应性钆(Ⅲ)基造影剂。由于环状多胺多羧类配体(如DOTA)更易于被功能性基团修饰,且其钆(Ⅲ)配合物比线性多胺多羧类钆(Ⅲ)配合物(如Gd-DTPA)具有更高的热力学稳定性和动力学惰性,因此在研发新型钆(Ⅲ)基造影剂领域备受青睐。以典型的DOTA类双功能造影剂配体(BFCAs)的设计、合成及应用为主线,重点介绍Gd-DOTA类造影剂的合成策略与进展。

摘要： 前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤,前列腺癌总体的病死率达到11％.前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSM A)是前列腺癌诊断的理想靶点,68 Ga标记的PSM A小分子抑制剂可用于前列腺癌诊断、分期和疗效评价,68 Ga-PSM A小分子抑制剂已成为国际研究的热点.为研发一种新型的具有较好体内性质的68 Ga标记的PSM A小分子化合物,以谷氨酸-脲-赖氨酸为核心、1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四羧酸(DOTA)为螯合剂,设计了新型的PSMA小分子抑制剂68Ga-DOTA-ANCP-PSMA,前体化合物采用固相合成法合成,再使用68 Ga直接标记,然后测定了标记物的体内外性质.在优化的标记条件下,标记率可达95％ 以上.纯化后的标记物在磷酸缓冲液体系下和血清蛋白体系下2 h的体外稳定性较好,脂水分配系数为-1.42.生物分布研究显示:68Ga-DOTA-ANCP-PSMA在血液清除较快,主要通过肾脏代谢,肝脏的放射性摄取较低,在心脏、肺、脾等非靶器官中的放射性摄取均较低,由于标记物主要通过尿液排泄,膀胱显示出较高的摄取值,在肿瘤部位也有明显摄取.在正电子发射断层扫描(PET)-计算机断层扫描(CT)的研究中,68Ga-DOTA-ANCP-PSMA分子探针在肿瘤位置有清晰的影像,显示出较好的灵敏度和特异性.该化合物体内外性质较好,有较好的研究和开发前景.

摘要： 以2-S-(4-氨基苯)-1,4,7,10四氮杂环壬烷-1,4,7,10-四乙酸(P-NH2-Bn-DOTA,简称DOTA)和重金属铅为研究对象,研究杂环类双功能螯合剂在重金属人工抗原制备方面的效果。选取DOTA为双功能螯合剂,采用戊二醛法将重金属铅离子分别与载体蛋白BSA和OVA偶联制备免疫原和包被原,经测定其结合比分别为13∶1和9∶1。用合成的免疫原免疫制备兔多克隆抗体并建立间接竞争ELISA(ic-ELISA),结果显示,其ic-ELISA线性回归方程为y=12.014lnx-13.249(R2=0.9951),IC50和IC20分别为193.4 ng/mL和15.9 ng/mL,具有较好的检测灵敏度。交叉反应试验显示,除了与镉交叉反应率达20.4%外,该抗体与其它重金属铁、铅和锌等的交叉反应率均小于6.4%,特异性较好。本研究成功制备、鉴定了重金属铅人工抗原并制备了兔多克隆抗体。灵敏度和特异性分析表明:用杂环类双功能螯合剂制备的重金属人工抗原的制备效果较好,为下一步开展该杂环类双功能螯合剂在重金属快速检测技术中的研究奠定基础。

摘要： 对这个8月来说,游戏圈内有两条称得上大事的动态,第一是8月初的ChinaJoy 2019展会,第二则是8月下旬的Ti 9国际邀请赛上海总决赛。尤其是对于后者来说,这是Ti国际邀请赛赛事第一次将总决赛地落户中国,之前都一直都在美国进行。这也让无数的DOTA粉丝们为其疯狂,甚至早早就出现了一票难求的状况。而借着Ti 9的东风,《DOTA2》这款堪称经典的MOBA游戏再次焕发出了异样的活力。

摘要： 近日,微信游戏举办的“第一届微信小游戏‘跳一跳’大师赛”于广州举行.曾几何时,说起电竞游戏,最常见的莫过于FPS类游戏和MOBA类游戏,如CS：GO和DOTA等.现如今,随着手游的崛起,手游市场划分越来越精细化,以休闲类手游为基础的轻度竞技游戏已然成为竞技游戏中不可忽视的力量,已经有越来越多的休闲手游开始尝试电竞化.

摘要： With the application of UAVs in intelligent transportation systems, vehicle detection for aerial images has become a key engineering technology and has academic research significance. In this paper, a vehicle detection method for aerial image based on YOLO deep learning algorithm is presented. The method integrates an aerial image dataset suitable for YOLO training by pro-cessing three public aerial image datasets. Experiments show that the training model has a good performance on unknown aerial images, especially for small objects, rotating objects, as well as compact and dense objects, while meeting the real-time requirements.

摘要： 报道了一种可用于叶酸受体阳性肿瘤显像的PET/MRI双模态显像探针(64Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA)的合成、初步的生物学评价及PET/CT和MRI显像结果.该探针由包覆了生物相容性的聚乙二醇(poly ethylene glycol,PEG)、超顺磁氧化铁纳米粒子(superparamegnetic iron oxide nanoparticles,SPIONs)、叶酸(folic acid,FA)、1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氮杂环十二烷(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid,DOTA)和正电子放射性核素64Cu组成.经纯化后,64 Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA放化纯大于98％.荷KB裸鼠体内分布显示:64Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA在肝脏、脾脏和肺中的放射性摄取较高,与非靶向标记物64 Cu-DOTA-SPIONs-PEG-OH比较,其对KB细胞瘤有明显的靶向作用.在MRI和PET/CT 模式下,KB肿瘤能被较清晰地显像.64Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA作为KB细胞肿瘤的PET/MRI双模态显像剂,有待于进一步深入研究以改善其标记率、稳定性和比活度等.%The synthesis,preliminary biological evaluation and PET/CT and MRI imaging results of a potential PET/MRI dual-modal imaging tumor probe,64Cu-DOTA-SPIONsPEG-FA,used for targeting folate receptor-positive cancer,have been reported in this investigation.This probe was composed of a superparamagnetic iron oxide nanoparticles(SPIONs)coated with the biocompatible polymer poly(ethylene glycol)(PEG),folic acid,1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid(DOTA) and positron-emitter copper-64.This radioactive probe has high radiochemical purity(greater than 98％) after purification.The bio-distribution in the nude mice bearing KB cells tumor shows that 64Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA has a higher uptake in liver,spleen and lung,respectively,and has an obvious effect of active targeting toward the KB tumor in contrast to 64Cu-DOTA-SPIONs-PEG-OH.Under the modes of both MRI and PET/CT,the KB tumor can be observed clearly.As a PET/MRI dual-modal imaging tumor probe,64Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA is worthy to be further studied to improve its labeling yield,stability,specific activity and so on.

摘要： OpenAt是一款基于GSM/GPRS无线CPU模块的嵌入式操作系统。OpenAt系统集成了基于GSM/GPRS无线CPU模块的大部分应用开发API函数库。DOTA是指系统远程无线升级功能。本文以Q2686无线CPU为模块为例，介绍OpenAt操作系统平台上的基于FTP协议的远程DOTA软件设计，为GSM/GPRS产品应用提供一种远程在线升级手段。

摘要： 讨论了车载GSM/GPRS通信类电子产品远程升级功能的必要性,重点分析了GPRS远程升级的安全性和可靠性设计,提出了建立主动式和被动式远程GPRS无线DOTA的系统模型.为车载通信类电子产品的应用提出了一种可行的实现模式.

摘要： OpenAt是一款基于GSM/GPRS无线CPU模块的嵌入式操作系统.OpenAt系统集成了基于GSM/GPRS无线CPU模块的大部分应用开发API函数库.DOTA是指系统远程无线升级功能.本文以Q2686无线CPU为模块为例,介绍OpenAt操作系统平台上的基于FTP协议的远程DOTA软件设计,为GSM/GPRS产品应用提供一种远程在线升级手段.

摘要： 本发明提供一种检测样品中含有的含DOTA环或NOTA环的化合物的方法，其中，含DOTA环的化合物例如为(S,E)‑2,2',2'‑(10‑(2‑((6‑氨基‑1‑((4'‑((8‑氨基‑1‑羟基‑5,7‑二硫酞菁‑2‑基)重氮基)‑3,3'‑二甲基‑[1,1'‑联苯基]‑4‑基)氨基)‑1‑氧杂烷‑2‑基)氨基)‑2‑氧乙基)‑1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7‑三酰基)三乙酸或氧奥曲肽，所述方法包括以下步骤：使用稀释剂对所述样品进行稀释，将稀释的样品使用高效液相色谱法进行检测，其中所述稀释剂包含喷替酸。本发明的方法解决了含DOTA环或NOTA环的化合物含量测定的准确度问题。除此之外，方法专属性、灵敏度、线性和范围、溶液稳定性经验证均良好。

摘要： 本发明提供了制备可用于体内治疗和诊断应用的化合物的方法。特别是，本发明提供了合成1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)的方法并还提供了制备DOTA的金属螯合物的方法。

摘要： 本文描述了结合A33和1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸的多特异性结合剂。本文还提供了使用多特异性结合剂或其组合物用于检测，预防和/或治疗性治疗特征在于表达A33糖蛋白抗原的疾病，特别是结肠直肠癌的方法。

摘要： 本发明公开了一种DOTA的纯化方法。本发明所述的纯化方法包括如下步骤：(1)在21‑60°C的温度下将DOTA粗品与水的混合物与有机溶剂混合，降温至0‑5°C，搅拌得到精制的DOTA；(2)将所述的精制的DOTA与水混合，经过氧化铝处理，微滤，将滤液与乙醇混合，降温至0‑5°C，搅拌即可；其中，所述的有机溶剂为甲醇、乙醇和乙腈中的一种或多种。采用本发明的纯化方法，操作简单，可以高效地去除DOTA粗品中的杂质，其中最优条件下，可以将杂质1和杂质2完全除去，杂质3的含量降到0.01％。

摘要： 本发明提供了一种制备基于新型双功能螯合剂DOTA的重金属铅的人工抗原的合成方法，以2‑S‑(4‑氨基苯）‑1,4,7,10四氮杂环壬烷‑1,4,7,10‑四乙酸为螯合剂，将铅离子螯合剂复合物与载体蛋白牛血清白蛋白BSA或人血清白蛋白KHL偶联，制备人工抗原。该方法在原来传统基础上增加了采用硼氢化钠还原步骤，提高了偶联效率。本发明还提供DOTA在制备重金属铅的人工抗原上的应用。

摘要： 本发明公开了一种重金属汞人工抗原的制备方法，以2‑S‑(4‑氨基苯）‑1，4，7，10四氮杂环壬烷‑1，4，7，10‑四乙酸（p‑NH2‑Bn‑DOTA，简称DOTA）为螯合剂，将汞离子螯合剂复合物与载体蛋白牛血清白蛋白BSA或鸡卵清蛋白OVA偶联，制备人工抗原，该方法在原来传统基础上增加了丙二酸二乙酯处理步骤，提高了偶联效率与抗血清效价。本发明还公开了DOTA在制备重金属汞人工抗原试剂中的应用。

摘要： 本申请提供用于检测和治疗癌症的组合物和方法。具体地，本申请的组合物包括可与放射性同位素(例如，225Ac)配合的新型DOTA‑半抗原。本申请还公开了在诊断成像以及预靶向放射免疫治疗中使用本申请的DOTA‑半抗原的方法。

摘要： 本发明提供一种检测样品中含有的含DOTA环或NOTA环的化合物的方法，其中，含DOTA环的化合物例如为(S,E)‑2,2',2'‑(10‑(2‑((6‑氨基‑1‑((4'‑((8‑氨基‑1‑羟基‑5,7‑二硫酞菁‑2‑基)重氮基)‑3,3'‑二甲基‑[1,1'‑联苯基]‑4‑基)氨基)‑1‑氧杂烷‑2‑基)氨基)‑2‑氧乙基)‑1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7‑三酰基)三乙酸或氧奥曲肽，所述方法包括以下步骤：使用稀释剂对所述样品进行稀释，将稀释的样品使用高效液相色谱法进行检测，其中所述稀释剂包含喷替酸。本发明的方法解决了含DOTA环或NOTA环的化合物含量测定的准确度问题。除此之外，方法专属性、灵敏度、线性和范围、溶液稳定性经验证均良好。

摘要： 本发明提供的靶向ALK融合蛋白的放射性多肽68Ga‑DOTA‑PG01及其制备方法与应用，涉及生物医学领域；放射性多肽制备时，先通过生物偶联技术将环状多肽PG01 N端的氨基与偶联剂DOTA‑NHS进行缩合反应，得到多肽偶联物，多肽偶联物中的螯合剂DOTA与68Ga螯合，构建靶向ALK融合蛋白的放射性多肽；本发明首次合成了靶向ALK融合蛋白的多肽，通过68Ga标记构建了靶向ALK融合蛋白的放射性多肽，能作为示踪剂用于ALK阳性肿瘤的活体显像，提出ALK融合基因阳性患者筛查及病理信息获取新方法。

摘要： 一种新型三功能DOTA类螯合剂中间体的制备方法与应用，相比于现有的DOTA类螯合剂中间体，所合成中间体的主要结构特点为在含氮杂环的两条相邻侧链上分别具有一个不相同但方便衍生的化学基团。合成路线主要利用卤代碳与含氮杂环的仲胺取代反应共五步实现两种功能侧链的组装，得到含有Boc‑氨基和裸露羧基的新DOTA类螯合剂中间体，基于该中间体可以仅通过两次酰胺缩合合成三功能DOTA类标签，应用于医学、药学以及化学和材料等领域。