盐酸加替沙星胶囊的人体药代动力学及生物等效性评价

摘要

目的:研究盐酸加替沙星胶囊在健康人体内的药代动力学特征及相对生物等效性.方法:采用标准二阶段交叉设计自身对照试验法,将18例男性健康志愿受试者随机分为两组,单剂量口服盐酸加替沙星胶囊400 mg(试验品)或盐酸加替沙星片400mg(参照品),,以高效液相色谱法测定受试者服药24小时内血浆中加替沙星的经时浓度,计算加替沙星药动学参数.以双单侧t检验统计法比较两种盐酸加替沙星制剂Tmax、Cmax和AUC(0-24h)间的差异.结果:盐酸加替沙星在健康志愿者体内的处置为一级吸收单室模型,试验品和参比品的主要药动学参数Tmax(实测值)、Cmax(实测值)、AUC(0-24h)分别为:(1.51±0.35)小时和(1.53±0.38)小时,(3.46±0.79)和(3.43±0.92)mg/L,(34.51±8.43)和(33.04±10.20)mg/(h·L);试验品的相对生物利用度为105.2%.结论:盐酸加替沙星具有口服后吸收快、血药浓度较高、体内平均滞留时间(MRT)较长的特点;两种盐酸加替沙星制剂在人体内具有生物等效性(P＞0.05).