地西泮纳米结构脂质载体的制备与制剂学性质研究

摘要

目的 研究地西泮的纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carrier,NLC)的处方用量与制备工艺的优化,确定最佳的处方用量与制备工艺.方法 采用高压均质法制备地西泮的纳米结构脂质载体,以纳米粒粒径与包封率为考察指标,运用单因素设计的方法对固液态油脂比、 脂质用量、 乳化剂用量、 药脂比、 均质压力与均质次数进行了考察,并采用L9(34)正交表设计正交实验优化制备工艺;以处方用量与制备工艺验证、 稳定性及体外释放实验对地西泮的NLC制剂学进行了考察.结果 确定最佳处方用量及制备工艺为GSM与油酸投料比为10:3,药脂比为1:50,TPGS用量为1.4 g,乳化剂用量1.2 g,高压均质压力为70 mPa,均质次数3次.依据最佳处方量和制备工艺得出地西泮NLC的平均包封率为(81.94±0.98)%及粒径为(133.2±2.3)nm.结论 单因素试验联合正交试验可有效地优化地西泮NLC的处方用量与制备工艺,优化条件下制备的地西泮NLC具有较高的包封率,粒径较小且分布均匀,24 h内稳定性良好,且体外释放率曲线符合Higuchi模型.