纳米结构脂质载体

摘要： 目的制备齐墩果酸纳米结构脂质载体(oleanolic acid nanostructured lipid carriers,OA-NLCs),并考察其控制糖尿病大鼠血糖的效果。方法采用热熔乳化-超声波法制备OA-NLCs,并在该处方的基础上加入维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethyleneglycol 1000 succinate,TPGS),对OA-NLCs进行修饰(TPGS-OA-NLCs);分别考察OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs的粒径分布、Zeta电位、微观结构以及体外药物释放等性质;用Caco-2细胞单层模型评价齐墩果酸原料药、OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs的细胞跨膜转运性质;比较齐墩果酸原料药、OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs经大鼠灌胃给药后的药效学。结果OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs的粒径分布分别为(124.2±12.4)、(103.6±8.7)nm,PDI分别为(0.189±0.012)、(0.176±0.008),Zeta电位分别为(-37.4±1.4)、(-35.2±2.7)mV,在透射电镜下可观察到OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs均呈球状;体外药物释放实验结果显示,OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs中的药物均表现出缓慢释放的特征;TPGS-OA-NLCs能够有效提高药物的跨膜转运能力;与齐墩果酸原料药和OA-NLCs比较,大鼠灌胃给予TPGS-OA-NLCs后血糖水平显著降低。结论将齐墩果酸制备成OA-NLCs,并用TPGS进行修饰,降低血糖水平的作用显著,对齐墩果酸的二次开发、利用具有重要意义。

摘要： 目的 提高脂溶性番茄红素的生物利用率和稳定性。方法 采用熔融-高速剪切法制备番茄红素纳米结构脂质载体。以包封率、平均粒径为主要评价指标,进行单因素实验,并在单因素基础上通过遗传算法结合Box-Behnken响应面法对制备工艺进行优化。结果 遗传算法和Box-Behnken响应面法优化得到的理论包封率分别为86.208 2%、86.169 5%。通过验证实验得到实际包封率为(86.267±0.44)%,平均粒径为(121.8±5.20)nm。结论 结果表明遗传算法结合Box-Behnken响应面法优化番茄红素纳米结构脂质载体模型可靠。

摘要： 通过分析不同基质结构叶黄素纳米结构脂质载体(lutein-loaded nanostructured lipid carriers,Lutein-NLCs)的晶体热力学特性、固化层厚度等结晶行为的变化,探究基质结构通过结晶行为对Lutein-NLCs中脂质消化、叶黄素释放、胶束形成过程以及叶黄素生物可给率的影响。结果显示:随着亚麻籽油质量分数增加,Lutein-NLCs的熔点和焓值先增加后降低,Lutein-NLCs的固化层厚度逐渐降低;当亚麻籽油质量分数低于90%时,随着亚麻籽油质量分数增加,Lutein-NLCs的脂质水解率、游离脂肪酸(free fatty acids,FFAs)和甘油一酯(monoacylglycerols,MAGs)释放率、叶黄素生物可给率均逐渐降低;4种基质结构Lutein-NLCs的MAGs、FFAs水解速率和程度与其胶束化的速率和程度呈正相关;当亚麻籽油质量分数高于10%时,Lutein-NLCs的叶黄素释放速率与甘油三酯水解速率呈负相关,叶黄素胶束化速率与MAGs、FFAs胶束化速率呈负相关,与叶黄素释放速率呈正相关,并且叶黄素生物可给率与叶黄素释放率呈正相关。

摘要： 目的 制备厚朴酚纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法 熔融-超声乳化法制备纳米结构脂质载体,筛选固液脂质比、药脂比、泊洛沙姆188与大豆磷脂比例、表面活性剂用量、超声功率以优化处方,观察其形态,测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予厚朴酚及其纳米结构脂质载体的0.5%CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于0.25、0.5、1、2、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定厚朴酚血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最优处方为固(单硬脂酸甘油酯)液(辛癸酸甘油酯)脂质比4∶1,药脂比1∶20,泊洛沙姆188与大豆磷脂比例1∶0.5,表面活性剂用量1.0%,超声功率350 W。所得纳米结构脂质载体呈球形,包封率为(84.09±1.13)%,载药量为(3.92±0.17)%,粒径为(177.59±5.18)nm,Zeta电位为(-34.2±0.8)mV,36 h内累积溶出度为78.62%。与原料药比较,纳米结构脂质载体t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.06倍。结论 纳米结构脂质载体可改善厚朴酚溶出度及口服生物利用度。

摘要： 目的 制备芹菜素纳米结构脂质载体,并评价其体内抗肿瘤活性。方法 以脂药比、固液脂质比、表面活性剂用量为影响因素,包封率、粒径为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺,测定载药量、Zeta电位、体外释药、介质稳定性,透射电镜下观察形态。建立MDA-MB-231荷瘤裸鼠模型,测定瘤体积、瘤重、抑瘤率。结果 最佳条件为脂药比14.3∶1,固液脂质比3.8∶1,表面活性剂用量1.3%,包封率为82.87%,粒径为164.8 nm。所得纳米结构脂质载体呈球形或椭圆形,平均载药量为5.13%,Zeta电位为-33.5 mV,72 h内累积释放度为79.08%,1.8%NaCl溶液为注射介质。与空白组比较,芹菜素纳米结构脂质载体各剂量组瘤体积增长趋势变缓,并呈剂量依赖性;中、高剂量组瘤重降低(P<0.01),抑瘤率分别为27.78%、37.04%。结论 纳米结构脂质载体可改善芹菜素溶解性,并具有明显的体内抗肿瘤活性。

摘要： 目的制备卡维地洛纳米结构脂质载体(CAR-loaded-NLCs),并通过大鼠原位灌注模型考察CAR-loaded-NLCs在大鼠肠道的吸收特征。方法用高压均质法制备CAR-loaded-NLCs,通过单因素实验考察处方组成对CAR-loaded-NLCs制剂性质的影响,测定CAR-loaded-NLCs的粒径分布、多聚分散系数(polydispersity index,PDI)和Zeta电位,在透射电镜下观察CAR-loaded-NLCs的微观形貌,考察CAR-loaded-NLCs在pH1.2、pH4.5、pH6.8介质溶液中的药物释放速率;通过大鼠原位灌注实验考察CAR-loaded-NLCs在大鼠肠道的吸动力学特征。结果选择双硬脂酸甘油酯(precirol ATO 5)作为固体脂质、肉豆蔻酸异丙酯作为液体脂质、D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯作为表面活性剂制备CAR-loaded-NLCs,平均粒径为(91.4±3.6)nm,PDI为(0.167±0.004),Zeta电位为(-28.7±0.7)mV,呈规则球状分布,大小均匀;CAR-loaded-NLCs在3种pH溶液中表现为双相释药特征;CAR-loaded-NLCs在大鼠肠道的吸收速率明显高于CAR混悬液。结论将CAR制备成纳米结构脂质载体,能够促进肠道对药物的吸收,有望提高CAR的口服生物利用度。

摘要： 番茄红素是一种功能性脂溶类胡萝卜素,但稳定性较差限制了其在食品中的应用及生物利用率.采用乙醇注入-探头式超声法制备番茄红素纳米结构脂质载体,并对其进行工艺优化.结果表明,番茄红素纳米结构脂质载体呈粉红色悬浊液,通过星点设计-响应面法优化后其包封率为(90.84±0.41)％,载药量为(2.56±0.01)％,粒径为(126.48±3.87)nm,多分散指数为0.188±0.028,Zeta-电位为(-48.53±2.40)mV;4°C条件下贮存30 d后番茄红素包封率为(84.49±0.44)％,粒径为(135.48±7.31)nm.结果表明采用乙醇注入-探头式超声法制备的番茄红素纳米结构脂质载体可提高番茄红素稳定性.

摘要： 目的 制备熊果酸磷脂复合物纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学.方法 乳化-超声分散法制备熊果酸磷脂复合物纳米结构脂质载体,测定粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药.大鼠灌胃给药(12.5 mg/mL)后,于0.25、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定熊果酸血药浓度,计算主要药动学参数.结果 所得制剂呈类球形或球形,平均粒径、Zeta电位、包封率、载药量分别为(209.32±4.47) nm、- (10.82±0.42) mV、80.54％、3.57％;36 h内累积释放度低于70％,释药符合Weibull模型(R2 = 0.990 6).与原料药、磷脂复合物比较,纳米结构脂质载体tmax延长(P＜0.05,P＜0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P＜0.01);与原料药比较,磷脂复合物、纳米结构脂质载体相对生物利用度分别增加至2.73、3.95倍.结论 磷脂复合物纳米结构脂质载体可促进熊果酸体内吸收,提高其口服生物利用度.

摘要： 目的优化奥拉帕尼纳米结构脂质载体(olaparib-NLC,ola-NLC)的处方工艺并对其性质进行表征。方法采用乳化-超声法制备ola-NLC,以粒径、载药量及包封率为评价指标,通过单因素筛选结合Box-Behnken响应面法优化工艺,考察奥拉帕尼含量、载体材料固态脂质与液态脂质质量之比及水相与有机相体积之比对制备的影响,得到最优工艺参数,并对最优处方ola-NLC的形态、体外释放以及稳定性进行考察。结果所得处方为:奥拉帕尼含量为1.15 mg,固态脂质和液态脂质质量之比为3.93∶1,水相和有机相体积比为3.03∶1。ola-NLC形态为均一、圆整的实心球体,体外稳定性良好且ola-NLC在pH 7.4 PBS溶出介质中药物缓慢释放,72 h药物释放量达70%。结论所优选ola-NLC制备工艺合理可行,具有良好的理化性质与稳定性,可为后期体内外研究提供实验基础。

摘要： 目的 制备田蓟苷纳米结构脂质载体,并研究其体内药动学.方法 乳化蒸发-低温固化法制备纳米结构脂质载体,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药.在单因素试验基础上,以田蓟苷用量、脂质质量浓度、表面活性剂体积分数为影响因素,包封率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺.于0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定田蓟苷血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为田蓟苷用量53.9 mg,脂质质量浓度7.1 mg/mL,表面活性剂体积分数1.5％,包封率为82.5％,载药量为2.32％,粒径为176.5 nm,Zeta电位为-37.7 mV,48 h内累积释放度大约为80％,体外释药符合Weibull模型(R2=0.9829).与原料药比较,纳米结构脂质载体tmax延长(P＜0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P＜0.01),相对生物利用度提高至4.07倍.结论 纳米结构脂质载体可有效改善田蓟苷口服吸收生物利用度.

摘要： 目的：制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体(Sal B/BA-NLC),并对其进行表征和细胞摄入研究. 方法：采用乳化-固化法制备Sal B/BA-NLC,用2-iminothiolane将OX26进行硫醇化后连接于SalB/BA-NLC表面,以形态、粒径、Zeta电位及包封率等为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法(DSC)与核磁共振波谱(NMR)进行验证.以香豆素-6(Coumarin-6)为荧光探针,代替黄芩苷和丹酚酸B制备制剂,利用高内涵成像仪考察脑微血管内皮细胞bEnd.3对其的摄入情况. 结果：所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径为(27.50±3.37)nm,PDI为0.39±0.04,Zeta电位为(-7.06±1.85)mV.DSC与NMR结果表明,药物是以无定型的形式存在于纳米结构脂质载体中.细胞摄入结果显示,当考察时间一致时,bEnd.3细胞摄入3组溶液体系的荧光强度为：OX26-Coumarin-6-NLC＞Coumarin-6-NLC＞Coumarin-6-SL. 结论：所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径较小、分布均匀,且包封率高.与溶液组和未修饰的NLC组相比,OX26修饰的NLC组具有更高的摄入量.可为后期制剂的体内研究奠定一定的实验基础.

摘要： 目的：制备理化性质较优的补骨脂素-阿霉素复合纳米结构脂质载体. 方法：采用乳化蒸发-低温固化法制备补骨脂素-阿霉素纳米结构脂质载体(PSO-DOX-NLC),星点设计-效应面优化法(CCD-RSM)设计最优处方,对其包封率、粒径、Zeta电位和体外释放等理化性质进行考察. 结果：制备的PSO-DOX-NLC为圆形、类圆形实体球,粒径为(128.7±1.8)nm,多分散系数为0.22±0.01,Zeta电位为(20.17±0.31)mV,PSO包封率76.56％,DOX包封率89.48％,体外释放符合双向动力学模型. 结论：采用乳化蒸发-低温固化法联合星点设计-效应面优化法工艺简单,制备的PSO-DOX-NLC理化性质良好.

摘要： 本文采用高压均质法制备了运载辅酶Q10的纳米结构脂质载体(CoQ10-NLC),通过粒径、电位、包封率等测试手段对其制备条件进行优化,通过差示扫描热量仪(DSC)和透射电镜(TEM)对其结构和形貌进行表征,并通过体外模拟透皮实验考察了CoQ10-NLC的皮肤吸收效果.结果表明,CoQ10-NLC的最佳制备条件为:固液脂质的质量比为1∶1,表面活性剂的质量分数为1.5％,高压均质压力为1000bar,循环次数为7次,并且制得的CoQ10-NLC能够增加CoQ10在皮肤中的渗透量.

摘要： 目的：结合微针及纳米结构脂质载体(NLCs)的物理-化学促渗作用促进难溶性中药成分高乌头生物碱(AAS)的经皮吸收. 方法：采用大鼠在体微透析实验评价微针结合NLCs经皮给药系统对AAS中有效成分高乌甲素(LA)及冉乌头碱(RAN)透皮性 能的影响. 结果：通过在体微透析实验,发现微针结合载高乌头生物碱纳米结构脂质载体(AAS-NLCs)透皮组中微透析接收液LA及RAN的达峰浓度(Cmax)分别为(1756.88±586.13)和(332.24±108.89)ng/mL,药物浓度-时间曲线下面积(AUC)分别为(8273.66±1800.77)和(1654.05±349.50)ng·h/mL.微针结合AAS-NLCs透皮组中LA和RAN的AUC分别为AAS-NLCs透皮组的6.68倍和6.66倍,为微针结合物理混合物透皮组的2.72倍和3.16倍. 结论：微针结合NLCs经皮给药系统可明显促进AAS的经皮吸收.本研究为AAS新型经皮给药系统的研究奠定了初步的基础.

摘要： 运用高压均质法制备出负载辅酶Q10（CoQ10）的NLC；利用光子相关光谱（PCS）测得在常温下的平均粒径为108±10 nm，多分散性指数（PI）在0.2-0.6之间；Zeta电位是-28±5 mV；随着负载量的增加，NLC的粒径明显增大；高压均质的次数增多，NLC的粒径减小；利用pH 计测得样品的pH 接近于7.0；并且从温度和时间稳定性、离心稳定性两个方面对CoQ10-NLC的物理稳定性进行研究：测得在常温下避光保存的CoQ10-NLC的粒径变化较小，低温下易凝聚沉淀；在10000 r/min的转速下离心制备得到的NLC分散液25 min不分层；最后运用反相高效液相色谱法测得CoQ10-NLC的含量4.709 g.mL-1。

摘要： 本文综述了近三年来本课题组有关量子点的合成、表征和量子点标记纳米载药系统的研究工作,包括不同性能量子点的合成与表征、量子点标记聚乳酸纳米粒(PLA-NPs)、量子点标记固体脂质纳米粒(SLN)和纳米结构脂质载体(NLC)、量子点标记树状大分子(Dendrimer)等的研究.结果表明,量子点标记的纳米载药系统理化性能稳定,保持了量子点激发光波长范围宽、荧光光谱窄、荧光稳定性好、抗光漂白能力强等特性,在大鼠体内具有良好的荧光稳定性.量子点标记的纳米载药系统作为新型生物荧光探针具有良好的应用前景.

摘要： 目的：测定辣椒碱在不同种类液态脂质中的平衡溶解度。方法：采用HPLC法测定辣椒碱在橄榄油、花生油、玉米油、葵花籽油、油酸、亚油酸、油酸乙酯、ODO以及肉豆蔻酸异丙酯等油类中的溶解度。结果：25°C时,辣椒碱在不同液态脂质中溶解度顺序为油酸>油酸乙酯>肉豆蔻酸异丙酯>亚油酸>ODO>花生油>葵花籽油>玉米油>橄榄油。结论：辣椒碱在单一脂类中的溶解度较橄榄油、花生油、玉米油、葵花籽油等混合脂肪酸高。

摘要： 目的：测定辣椒碱在不同种类液态脂质中的平衡溶解度。方法：采用HPLC法测定辣椒碱在橄榄油、花生油、玉米油、葵花籽油、油酸、亚油酸、油酸乙酯、ODO以及肉豆蔻酸异丙酯等油类中的溶解度。结果：25°C时,辣椒碱在不同液态脂质中溶解度顺序为油酸>油酸乙酯>肉豆蔻酸异丙酯>亚油酸>ODO>花生油>葵花籽油>玉米油>橄榄油。结论：辣椒碱在单一脂类中的溶解度较橄榄油、花生油、玉米油、葵花籽油等混合脂肪酸高。

摘要： 目的：测定辣椒碱在不同种类液态脂质中的平衡溶解度。方法：采用HPLC法测定辣椒碱在橄榄油、花生油、玉米油、葵花籽油、油酸、亚油酸、油酸乙酯、ODO以及肉豆蔻酸异丙酯等油类中的溶解度。结果：25°C时,辣椒碱在不同液态脂质中溶解度顺序为油酸>油酸乙酯>肉豆蔻酸异丙酯>亚油酸>ODO>花生油>葵花籽油>玉米油>橄榄油。结论：辣椒碱在单一脂类中的溶解度较橄榄油、花生油、玉米油、葵花籽油等混合脂肪酸高。

摘要： 目的：测定辣椒碱在不同种类液态脂质中的平衡溶解度。方法：采用HPLC法测定辣椒碱在橄榄油、花生油、玉米油、葵花籽油、油酸、亚油酸、油酸乙酯、ODO以及肉豆蔻酸异丙酯等油类中的溶解度。结果：25°C时,辣椒碱在不同液态脂质中溶解度顺序为油酸>油酸乙酯>肉豆蔻酸异丙酯>亚油酸>ODO>花生油>葵花籽油>玉米油>橄榄油。结论：辣椒碱在单一脂类中的溶解度较橄榄油、花生油、玉米油、葵花籽油等混合脂肪酸高。

摘要： 本发明属于基因治疗技术领域，具体涉及一系列脂质化合物及包含其的脂质载体、核酸脂质纳米粒组合物和药物制剂。本发明提供的具有式(I)结构的化合物，可与其它脂质化合物共同制备脂质载体，展现出pH响应性，对核酸药物的包封效率高，大大提升了核酸药物在体内的递送效率；而且，可通过选用不同结构的脂质化合物作为脂质载体来调节核酸药物在不同器官的富集情况，具有良好的市场应用前景。

摘要： 本发明属于基因治疗技术领域，具体涉及一系列脂质化合物及包含其的脂质载体、核酸脂质纳米粒组合物和药物制剂。本发明提供的具有式（I）结构的化合物，可与其它脂质化合物共同制备脂质载体，展现出pH响应性，对核酸药物的包封效率高，大大提升了核酸药物在体内的递送效率；而且，可根据核酸药物需要富集的器官而选用特定结构的脂质化合物作为脂质载体，具有良好的市场应用前景。

摘要： 本发明属于基因药物递送领域，具体涉及脂质化合物及基于其的脂质载体、核酸脂质纳米粒组合物和药物制剂。本发明的具有式(I)结构的化合物可单独制备脂质载体，或与其它脂质化合物共同制备脂质载体。该脂质载体表现出pH响应性，对核酸药物具有较高的包封效率，有助于提升核酸药物在体内的递送效率。而且，该脂质载体还可将核酸药物递送至需要富集的器官，具有良好的应用前景。

摘要： 本发明属于基因治疗技术领域，具体涉及一系列脂质化合物及包含其的脂质载体、核酸脂质纳米粒组合物和药物制剂。本发明提供的具有式（I）结构的化合物，可与其它脂质化合物共同制备脂质载体，展现出pH响应性，对核酸药物的包封效率高，大大提升了核酸药物在体内的递送效率；而且，可根据核酸药物需要富集的器官而选用特定结构的脂质化合物作为脂质载体，具有良好的市场应用前景。

摘要： 本发明属于基因治疗技术领域，具体涉及一系列脂质化合物及包含其的脂质载体、核酸脂质纳米粒组合物和药物制剂。本发明提供的具有式(I)结构的化合物，可与其它脂质化合物共同制备脂质载体，展现出pH响应性，对核酸药物的包封效率高，大大提升了核酸药物在体内的递送效率；而且，可通过选用不同结构的脂质化合物作为脂质载体来调节核酸药物在不同器官的富集情况，具有良好的市场应用前景。

摘要： 本发明涉及一种聚乙烯亚胺脂质复合纳米载体及其制备方法，所述载体包含聚乙烯亚胺衍生物和脂质成分，其中聚乙烯亚胺衍生物与脂质成分的质量比为0.05∶1-20∶1，优选1∶1-8∶1；所述载体的粒径为1-100,000nm，优选10-500nm。本发明还涉及聚乙烯亚胺脂质复合纳米药物，其由包载有药物的所述的聚乙烯亚胺脂质复合纳米载体构成。

摘要： 本发明公开了一种结构脂质载体的制备方法及结构脂质载体，其中方法包括，将替米考星和熔融状态下的硬脂酸与油酸混合物混合，加入吐温80后搅拌溶解，再加入等温泊洛沙姆188水溶液，保持体系温度不变，进行高速剪切，得到粗分散体；将得到的粗分散体，对其进行高压均质，整个过程保持体系温度不变，得到初乳；保持初乳温度不变，将其与冷水混合，进行高速剪切，得到替米考星纳米结构脂质载体。本发明制得的替米考星纳米结构脂质载体，粒径为619.1±5.1nm，zeta电位值为‑23.9±0.2mV，多分散系数(PDI)为0.325±0.076；电镜下观察纳米粒呈近球形，颗粒之间无聚集现象；用高效液相色谱法测定其包封率为89.29±0.45％，载药量为8.93±0.45％。

摘要： 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种含有五味子木脂素类化合物的纳米结构脂质载体及其制备方法和测定方法。所述纳米结构脂质载体包含：五味子木脂素类化合物10～24重量份、单硬脂酸甘油酯240～360重量份、中链甘油三酸酯40～120重量份、泊洛沙姆188300～500重量份、水10重量份。本发明的纳米结构脂质载体中，组分及其含量之间相辅相成、协同作用，可以增加五味子木脂素类化合物的溶解性能，延长其作用时间，且具有良好的稳定性、较高的生物利用度和较低的药物毒副作用，同时其平均粒径、包封率、载药量等指标良好，不易发生异构和降解，具有良好的稳定性。

摘要： 本发明公开了一种结构脂质载体的制备方法及结构脂质载体，其中方法包括，将替米考星和熔融状态下的硬脂酸与油酸混合物混合，加入吐温80后搅拌溶解，再加入等温泊洛沙姆188水溶液，保持体系温度不变，进行高速剪切，得到粗分散体；将得到的粗分散体，对其进行高压均质，整个过程保持体系温度不变，得到初乳；保持初乳温度不变，将其与冷水混合，进行高速剪切，得到替米考星纳米结构脂质载体。本发明制得的替米考星纳米结构脂质载体，粒径为619.1±5.1nm，zeta电位值为‑23.9±0.2mV，多分散系数(PDI)为0.325±0.076；电镜下观察纳米粒呈近球形，颗粒之间无聚集现象；用高效液相色谱法测定其包封率为89.29±0.45％，载药量为8.93±0.45％。

摘要： 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种含有五味子木脂素类化合物的纳米结构脂质载体及其制备方法和测定方法。所述纳米结构脂质载体包含：五味子木脂素类化合物10～24重量份、单硬脂酸甘油酯240～360重量份、中链甘油三酸酯40～120重量份、泊洛沙姆188300～500重量份、水10重量份。本发明的纳米结构脂质载体中，组分及其含量之间相辅相成、协同作用，可以增加五味子木脂素类化合物的溶解性能，延长其作用时间，且具有良好的稳定性、较高的生物利用度和较低的药物毒副作用，同时其平均粒径、包封率、载药量等指标良好，不易发生异构和降解，具有良好的稳定性。