基于逆转录酶结构和耐药突变的新型非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展

唐成润; 杨柳萌; 郑永唐

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基于逆转录酶结构和耐药突变的新型非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展

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为了应对艾滋病治疗过程中严重的耐药性问题,开发新型抗耐药性非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)势在必行.本文通过分析2015 ～ 2018年文献报道的新型抗耐药性NNRTI的代表性实例,探讨了抗耐药性NNRTI与逆转录酶的结合模式,并讨论了药物化学策略在发现和优化新型抗HIV-1药物中的作用.本文指出基于逆转录酶晶体结构信息的药物化学策略是快速发现具有新结构的NNRTI的有效途径,前期构效关系研究能为后续的药物开发提供一定的支持.

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来源
《国际药学研究杂志》 |2018年第2期|81-87|共7页
作者
唐成润; 杨柳萌; 郑永唐;
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作者单位

650500昆明;

昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室;

650223昆明;

中国科学院昆明动物研究所;

中国科学院和云南省动物模型与人类疾病机理重点实验室;

650223昆明;

中国科学院昆明动物研究所;

中国科学院和云南省动物模型与人类疾病机理重点实验室;

650223昆明;

中国科学院昆明动物研究所;

中国科学院和云南省动物模型与人类疾病机理重点实验室;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类 R916;
关键词
艾滋病毒; 逆转录酶; 非核苷类逆转录酶抑制剂; 耐药性; 分子对接;

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