藤茶总黄酮固体脂质纳米粒抗肝癌活性及其药动学研究

摘要

目的 评价藤茶总黄酮固体脂质纳米粒抗肝癌活性,并考察其药动学.方法 MTT法检测固体脂质纳米粒对HepG2细胞,以及H22荷瘤小鼠肿瘤、体质量、免疫器官的影响.大鼠灌胃给药(150 mg/kg)后于0.167、0.33、0.5、0.667、1、2、3、4、6、8、12、24h采血,LC-MS/MS法测定二氢杨梅素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 在24、48、72 h,固体脂质纳米粒对HepG2细胞的IC50值分别为68.63、39.99、32.91 μg/mL,低于原料药,并呈浓度依赖性.在0.6、2.4g/kg剂量下,固体脂质纳米粒对H22荷瘤小鼠的抑瘤率分别为72.22％、59.93％,高于原料药,其Cmax、Tmax、t1/2、 AUC0～24 h、AUC0～∞分别是后者的1.76、1.94、2.03、2.80、2.49倍.结论 固体脂质纳米粒可提高藤茶总黄酮抗小鼠肝癌活性,并促进其在大鼠体内的口服吸收和生物利用度.