潜在性抗肿瘤和抗炎症靶点PARP14的研究进展

摘要

PARP14是聚ADP-核糖聚合酶的超家族成员中一种单ADP-核糖转移酶。PARP14通过对靶蛋白的ADP-核糖基化修饰[poly(ADP-ribosylation),PARs],参与着广泛的体内生理过程,在细胞的转录调控、应激反应、DNA修复、RNA剪切、线粒体功能、分裂和核小体的形成过程中都发挥着重要作用。PARP14与癌症(如肝细胞癌、多发性骨髓瘤和胰腺癌)、代谢性疾病以及炎症性疾病的发生、发展密切相关,使其成为极具潜力的药物研发靶点。该文综述了PARP14的结构和生物学功能,并总结了PARP14在疾病中的作用以及现有的PARP14小分子抑制剂和降解剂,对PARP14抑制剂和降解剂的研发提供一个简明的更新,协助选择性PARP14抑制剂和降解剂的发展,为靶向PARP14的药物或化学增敏剂的研发提供参考。