环氧化酶(COX)-2选择性抑制剂

摘要

非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类用途十分广泛的处方药,但由于胃肠道副作用和肾毒性使它的应用受到很大限制.自1971年Vane等揭示了NSAIDs是通过抑制COX而阻断花生四烯酸合成炎症介质PGS而发挥抗炎止痛的机制后,1991年Xie等发现了COX的两种同工酶即COX-1和COX-2其生理功能从而解释了NSAIDs在发挥治疗作用时产生胃及肾的不良反应的原因.为了保持其抗炎作用同时尽量减少对胃肠道和肾脏的毒性,相继合成了环氧化酶(COX)-2选择性抑制剂塞来昔布和罗非昔布.