广谱驱虫药帕苯达唑的合成

摘要

以对正丁基苯胺为原料,经乙酰化、硝化、水解、还原、闭环反应合成了5-正丁基-1H-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯(帕苯达唑).首先将乙酰化和硝化采用"一锅法"得到4-正丁基-2-硝基乙酰苯胺,再以甲醇作溶剂,碱性水解后直接以钯碳为催化剂,在40℃、0.5 MPa条件下反应得到4-正丁基邻苯二胺.最后选用氰氨基甲酸甲酯为闭环剂,制得目标产物.整个工艺流程简化了工艺条件,降低了生产成本,总收率可达41.8%,适合工业化生产.