7-氮杂吲哚衍生物——一种新多巴胺D4受体显像剂的合成

摘要

7-氮杂吲哚衍生物L-750667是一个新的、高亲和性(Ki=0.51 nmol/L)的D4受体选择性配体,采用还原的胺烷基化反应合成了L-750667的类似物:3-[4-(4-氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶.同时制备出[18F]标记前体4-三甲基铵苯甲醛-三氟甲基磺酸盐,及用于放射化学合成目标化合物的中间体3-(哌嗪-1-基)-甲基-1H-吡咯[2,3-b]吡啶,为放射化学合成3-[4-(4-[18F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶提供了可靠的技术.